XL092 (JUN04542) es un inhibidor ATP-competitivo de múltiples RTKs incluyendo MET, VEGFR2, AXL y MER, con valores de IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM y 7,2 nM en ensayos basados en células, respectivamente.
solo para uso en investigación
Cat. No.E0142
| Dianas relacionadas | EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit |
|---|---|
| Otros c-Met Inhibidores | Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903 |
| Peso molecular | 528.53 | Fórmula | C29H25FN4O5 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 2367004-54-2 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | JUN04542 | Smiles | CNC(=O)C1=CC2=C(OC3=CC=C(NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(F)C=C5)C=C3)C=CN=C2C=C1OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(189.2 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
VEGFR2
(in cell-based assay) 1.6 nM
AXL
(in cell-based assay) 3.4 nM
MER
(in cell-based assay) 7.2 nM
MET
(in cell-based assay) 15 nM
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03845166 | Active not recruiting | Neoplasm Malignant|Renal Cell Carcinoma|Hormone Receptor Positive Breast Carcinoma|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer|Colorectal Cancer |
Exelixis |
March 20 2019 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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