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solo para uso en investigación

Toceranib phosphate VEGFR inhibidor

Cat. No.S5272

Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), la sal de fosfato de toceranib, es un inhibidor selectivo de la actividad de tyrosine kinase de varios miembros de la familia de RTK de quinasa dividida, incluyendo Flk-1/KDR, PDGFR y Kit, con valores de Ki de 6 nM y 5 nM para Flk-1/KDR y PDGFRβ, respectivamente.
Toceranib phosphate VEGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 494.45

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Control de calidad

Lote: S527201 DMSO]2 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.87%
99.87

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 494.45 Fórmula

C22H25FN4O2.H3O4P

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 874819-74-6 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Palladia, SU11654 Smiles CC1=C(NC(=C1C(=O)NCCN2CCCC2)C)C=C3C4=C(C=CC(=C4)F)NC3=O.OP(=O)(O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 2 mg/mL (4.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
PDGFR
(Cell-free assay)
5 nM(Ki)
Flk-1/DFR
(Cell-free asssay)
6 nM(Ki)
In vitro
Toceranib (SU11654) compite directamente con el ATP en el dominio de quinasa intracelular del RTK, previniendo así la fosforilación de la tirosina y la transducción de señales posterior. In vitro, SU11654 ejerce un potente efecto antiproliferativo sobre las células endoteliales. Además, el tratamiento con SU11654 puede inducir la detención del ciclo celular y la apoptosis posterior en líneas celulares tumorales que expresan mutaciones activadoras en RTK de quinasa dividida.
In vivo
En modelos de xenoinjertos de ratón, la administración oral de SU11654 y compuestos relacionados afecta el crecimiento de múltiples líneas celulares tumorales originadas de una variedad de tejidos, lo que lleva a la regresión del tumor o a la inhibición del crecimiento del tumor.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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