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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Toceranib phosphate (Palladia, SU11654), la sal de fosfato de toceranib, es un inhibidor selectivo de la actividad de tyrosine kinase de varios miembros de la familia de RTK de quinasa dividida, incluyendo Flk-1/KDR, PDGFR y Kit, con valores de Ki de 6 nM y 5 nM para Flk-1/KDR y PDGFRβ, respectivamente.
Objetivos
PDGFR (Cell-free assay)
Flk-1/DFR (Cell-free asssay)
5 nM(Ki)
6 nM(Ki)
In vitro
Toceranib (SU11654) compite directamente con el ATP en el dominio de quinasa intracelular del RTK, previniendo así la fosforilación de la tirosina y la transducción de señales posterior. In vitro, SU11654 ejerce un potente efecto antiproliferativo sobre las células endoteliales. Además, el tratamiento con SU11654 puede inducir la detención del ciclo celular y la apoptosis posterior en líneas celulares tumorales que expresan mutaciones activadoras en RTK de quinasa dividida.
In vivo
En modelos de xenoinjertos de ratón, la administración oral de SU11654 y compuestos relacionados afecta el crecimiento de múltiples líneas celulares tumorales originadas de una variedad de tejidos, lo que lleva a la regresión del tumor o a la inhibición del crecimiento del tumor.
The BR, C2, and P815 cells were counted and resuspended in 24-well plates at a concentration of 0.5 × 106 cells/well (BR and C2) or 0.25 × 106 cells/well (P815) in complete medium. Cells were left untreated, or SU11652, SU11654, or SU11655 was added to a final concentration of 0.01 to 1 μM. Cells were collected after 24, 48, and 72 hours of culture and were counted to determine the number of cells surviving.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12855656/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12091352/
Sellecks Toceranib phosphate Ha sido citado por 1 Publicación
Establishment and characterization of six canine hepatocellular carcinoma cell lines
[ Front Vet Sci, 2024, 11:1392728]
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