Home Protein Tyrosine Kinase VEGFR inhibidor Motesanib (AMG-706)

solo para uso en investigación

Motesanib (AMG-706) VEGFR inhibidor

Cat. No.S5793

Motesanib (AMG-706) es un inhibidor de la receptor tyrosine kinase biodisponible por vía oral con valores de IC50 de 2 nM, 3 nM, 6 nM, 8 nM, 84 nM, 59 nM para VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, Kit, PDGFR y Ret, respectivamente.
Motesanib (AMG-706) VEGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 373.45

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Control de calidad

Lote: S579301 DMSO]18.2 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 373.45 Fórmula

C22H23N5O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 453562-69-1 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1(CNC2=C1C=CC(=C2)NC(=O)C3=C(N=CC=C3)NCC4=CC=NC=C4)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 18.2 mg/mL (48.73 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
VEGFR1
(Cell-free assay)
2 nM
VEGFR2
(Cell-free assay)
3 nM
VEGFR3
(Cell-free assay)
6 nM
c-Kit
(Cell-free assay)
8 nM
c-Kit
(Cell-free assay)
8 nM
c-Ret
(Cell-free assay)
59 nM
c-Ret
(Cell-free assay)
59 nM
PDGFR
(Cell-free assay)
84 nM
PDGFR
(Cell-free assay)
84 nM
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT01349088 Withdrawn
Breast Cancer|Metastatic Breast Cancer|Stage IV Breast Cancer
Sidney Kimmel Cancer Center at Thomas Jefferson University|Susan G. Komen Breast Cancer Foundation|Amgen|Thomas Jefferson University
 December 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01386866 Completed
Advanced Solid Tumors
Amgen
 May 2009 Phase 1
NCT00448786 Completed
Solid Tumors
Amgen
 February 2007 Phase 1
NCT00322400 Completed
Locally Recurrent and Metastatic Breast Cancer
Amgen
 March 2006 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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