Name: SKLB1002
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7258
Rating: 5 (5 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.58%

99.58

Dianas relacionadas	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros VEGFR Inhibidores	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	320.39	Fórmula	C₁₃H₁₂N₄O₂S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1225451-84-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=NN=C(S1)SC2=NC=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 4 mg/mL (12.48 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.200mg/ml (0.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.100mg/ml (0.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 32 nM
In vitro	SKLB1002 muestra una citotoxicidad sorprendentemente menor en células humanas normales L-02. Este compuesto inhibe significativamente la proliferación, migración, invasión y formación de tubos de HUVEC, al inhibir la fosforilación inducida por VEGF de la cinasa VEGFR2 y las Protein Tyrosine Kinase aguas abajo, incluyendo ERK, FAK y Src.
Ensayo de quinasa	Ensayos de inhibición de cinasas
Ensayo de quinasa	La inhibición de la cinasa se mide mediante el uso de ensayos radiométricos realizados por el servicio Kinase Profiler. Brevemente, en presencia o ausencia de SKLB1002, el VGFR2 (5–10 mU) se incuba en una solución de reacción de 25 μL que contiene 8 mmol/L de ácido 3-(N-morfolino)propanosulfónico (MOPS), pH 7,0, 0,2 mmol/L de EDTA, 0,33 mg/mL de proteína básica de mielina, 10 mmol/L de acetato de Mg y γ-[³³P]ATP. Después de la incubación durante 40 minutos a temperatura ambiente, la reacción se detiene y 10 μL de la solución de reacción se depositan en una esterilla de filtro P30 y se lavan 3 veces durante 5 minutos en ácido fosfórico a 75 mmol/L y una vez en metanol antes del recuento por centelleo.
In vivo	En los embriones de pez cebra, SKLB1002 bloquea notablemente la formación de angiogénesis embrionaria e inducida por tumores con poco o ningún impacto en la proliferación celular normal. En ratones atímicos portadores de xenoinjertos SW620 o HepG2, este compuesto (100 mg/kg diarios, i.p.) causa una inhibición significativa del crecimiento tumoral, inhibe la angiogénesis tumoral e induce la apoptosis tumoral. En el modelo tumoral 4T1 y CT26, este químico y la hipertermia local producen una eficacia sinérgica antiangiogénesis, anticancerígena y promotora de la apoptosis.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21622720/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23263406/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SKLB1002 VEGFR inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 320.39