SKLB1002

N.º de catálogoS7258 Lote:S725801

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Datos técnicos

Fórmula

C13H12N4O2S2
Peso molecular 320.39 Número CAS 1225451-84-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (21.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SKLB1002 es un potente inhibidor de VEGFR2 competitivo con ATP con una IC50 de 32 nM.
Objetivos
VEGFR2
32 nM
In vitro SKLB1002 muestra una citotoxicidad sorprendentemente menor en células humanas normales L-02. Este compuesto inhibe significativamente la proliferación, migración, invasión y formación de tubos de HUVEC, al inhibir la fosforilación inducida por VEGF de la cinasa VEGFR2 y las Protein Tyrosine Kinase aguas abajo, incluyendo ERK, FAK y Src.
In vivo En los embriones de pez cebra, SKLB1002 bloquea notablemente la formación de angiogénesis embrionaria e inducida por tumores con poco o ningún impacto en la proliferación celular normal. En ratones atímicos portadores de xenoinjertos SW620 o HepG2, este compuesto (100 mg/kg diarios, i.p.) causa una inhibición significativa del crecimiento tumoral, inhibe la angiogénesis tumoral e induce la apoptosis tumoral. En el modelo tumoral 4T1 y CT26, este químico y la hipertermia local producen una eficacia sinérgica antiangiogénesis, anticancerígena y promotora de la apoptosis.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayos de inhibición de cinasas

    La inhibición de la cinasa se mide mediante el uso de ensayos radiométricos realizados por el servicio Kinase Profiler. Brevemente, en presencia o ausencia de SKLB1002, el VGFR2 (5–10 mU) se incuba en una solución de reacción de 25 μL que contiene 8 mmol/L de ácido 3-(N-morfolino)propanosulfónico (MOPS), pH 7,0, 0,2 mmol/L de EDTA, 0,33 mg/mL de proteína básica de mielina, 10 mmol/L de acetato de Mg y γ-[33P]ATP. Después de la incubación durante 40 minutos a temperatura ambiente, la reacción se detiene y 10 μL de la solución de reacción se depositan en una esterilla de filtro P30 y se lavan 3 veces durante 5 minutos en ácido fosfórico a 75 mmol/L y una vez en metanol antes del recuento por centelleo.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 cells.

  • Concentraciones

    ~40 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    Cell proliferation is measured using MTT assay. Various cells including HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 are treated with indicated concentrations of SKLB1002 for 24 hours. Vandetanib and sunitinib serve as positive controls. Each assay is replicated 3 times.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Mice bearing SW620 or HepG2 tumors.

  • Dosificaciones

    ~100 mg/kg daily

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21622720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23263406/

Validación de productos por parte del cliente

Protein expressions of VEGFR2, p-VEGFR2, FAK, p-FAK, ERK, p-ERK and VE-cadherin in HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment were determined by western blotting analysis. Representative data of three experiments are shown

Datos de [ , , BMC Cancer, 2017, 17(1):593 ]

SKLB1002 inhibited tube-like structures formation and VE-cadherin expression of HCT116 cells. a The tube-like structures formed by HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment (left). Red arrows indicate the typical tube-like structures. Scale bar: 100 μm; Quantitative analysis of the mean number of tube-like structures and shown as mean ± SD (right). b Protein expressions of VEGFR2, p-VEGFR2, FAK, p-FAK, ERK, p-ERK and VE-cadherin in HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment were determined by western blotting analysis. Representative data of three experiments are shown

Datos de [ , , BMC Cancer, 2017, 17: 593 ]

Sellecks SKLB1002 Ha sido citado por 5 Publicaciones

Compensatory lymphangiogenesis is required for edema resolution in zebrafish [ Sci Rep, 2025, 15(1):8177] PubMed: 40065081
egr3 is a mechanosensitive transcription factor gene required for cardiac valve morphogenesis [ Sci Adv, 2024, 10(20):eadl0633] PubMed: 38748804
The developing epicardium regulates cardiac chamber morphogenesis by promoting cardiomyocyte growth [ Dis Model Mech, 2023, 16(5)dmm049571] PubMed: 36172839
Paracrine signaling by VEGF-C promotes non-small cell lung cancer cell metastasis via recruitment of tumor-associated macrophages. [ Exp Cell Res, 2018, 364(2):208-216] PubMed: 29427623
VEGFR2 regulates endothelial differentiation of colon cancer cells. [Liu Z, et al. BMC Cancer, 2017, 17(1):593] PubMed: 28854900

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