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BFH772 VEGFR inhibidor

Cat. No.S8188

BFH772 es un novedoso y potente inhibidor oral de VEGFR2, que actúa sobre la quinasa VEGFR2 con una IC50 de 3 nM.
BFH772 VEGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 439.39

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Control de calidad

Lote: S818801 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.09%
99.09

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 439.39 Fórmula

C23H16F3N3O3

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 890128-81-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos BFH 772, BFH-772 Smiles C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC=NC(=C4)CO)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 87 mg/mL (198.0 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
VEGFR2
(Cell-free assay)
3 nM
In vitro
Este compuesto fue altamente efectivo para atacar la quinasa VEGFR2 con un valor de IC50 de 3 nM; sin embargo, perdió una potencia 500 veces mayor en FLK-1, FLT-1 y FLT-4. Fue altamente selectivo, además de VEGFR2, también se dirigió a B-RAF, RET y TIE-2, aunque con una potencia al menos 40 veces menor. Este químico inhibe la autofosforilación inducida por ligando de las quinasas RET, PDGFR y KIT, con valores de IC50 que oscilan entre 30 y 160 nM.
In vivo
BFH772, administrado por vía oral una vez al día a 3 mg/kg, inhibió potentemente el crecimiento del melanoma (entre un 54 y un 90 % para el tumor primario y entre un 71 y un 96 % para el crecimiento metastásico).
Referencias

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT00987870 Completed
Psoriasis|Arthritis
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 September 2009 Phase 1|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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