BFH772

N.º de catálogoS8188 Lote:S818801

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Datos técnicos

Fórmula

C23H16F3N3O3
Peso molecular 439.39 Número CAS 890128-81-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (198.0 mM)
Ethanol 87 mg/mL (198.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BFH772 es un novedoso y potente inhibidor oral de VEGFR2, que actúa sobre la quinasa VEGFR2 con una IC50 de 3 nM.
Objetivos
VEGFR2
(Cell-free assay)
3 nM
In vitro Este compuesto fue altamente efectivo para atacar la quinasa VEGFR2 con un valor de IC50 de 3 nM; sin embargo, perdió una potencia 500 veces mayor en FLK-1, FLT-1 y FLT-4. Fue altamente selectivo, además de VEGFR2, también se dirigió a B-RAF, RET y TIE-2, aunque con una potencia al menos 40 veces menor. Este químico inhibe la autofosforilación inducida por ligando de las quinasas RET, PDGFR y KIT, con valores de IC50 que oscilan entre 30 y 160 nM.
In vivo BFH772, administrado por vía oral una vez al día a 3 mg/kg, inhibió potentemente el crecimiento del melanoma (entre un 54 y un 90 % para el tumor primario y entre un 71 y un 96 % para el crecimiento metastásico).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    HUVEC endothelial cells

  • Concentraciones

    0-10 nM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    Subconfluent HUVECs were incubated in triplicate in 96-well plates with basal medium containing 1.5% FCS and a constant concentration of VEGF (10 ng/mL), bFGF (0.5 ng/mL), or FCS (5%) in the presence or absence of this compound. After 24 h of incubation, BrdUrd labeling solution was added and cells incubated an additional 24 h before fixation, blocking, and addition of peroxidaselabeled anti-BrdUrd antibody. Bound antibody was then detected spectrophotometrically at 450 nm.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Sprague−Dawley rats

  • Dosificaciones

    1 mg/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26629594/

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