5-HT Receptor Inhibidores | 5-HT Receptor Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S2232	Ketanserin	Ketanserin (R41468, Ketanserinum) es un antagonista específico del receptor de serotonina 5-HT2A con una K_i de 2,5 nM para el 5-HT2A de rata y humano, utilizado como fármaco antihipertensivo.	J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011088 Lab Invest, 2021, 1-14 Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
S2875	Prucalopride	Prucalopride (R-93877) es un agonista selectivo de alta afinidad del receptor 5-HT para el receptor 5-HT4A y 5-HT4B con K_i de 2,5 nM y 8 nM, respectivamente, y exhibe una selectividad >290 veces mayor contra otros subtipos de receptores 5-HT.	Gut, 2019, 68(8):1406-1416 Front Pharmacol, 2019, 10:1491 Nutrients, 2017, 9(12)
S2849	SB269970 HCl	SB269970 HCl es una forma de sal de clorhidrato de SB-269970, que es un antagonista del receptor 5-HT7 con un pK_i de 8,3, y exhibe una selectividad >50 veces mayor frente a otros receptores.	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1 Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581 Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
S2677	BRL-15572 Dihydrochloride	BRL-15572 es un antagonista del receptor 5-HT1D con un pK_i de 7,9, que también muestra una afinidad considerable por los receptores 5-HT1A y 5-HT2B, exhibiendo una selectividad 60 veces mayor sobre el receptor 5-HT1B.	Brain Behav Immun, 2018, 74:49-67 Anesth Analg, 2018, 10.1213/ANE.0000000000003757 Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178
S5857	Trazodone	Trazodone (AF-1161) es un antagonista del 5-HT 2A/2C receptor que se utiliza como antidepresivo para el tratamiento del trastorno depresivo mayor y los trastornos de ansiedad.	J Dev Biol, 2025, 13(3)22 Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321 Biomolecules, 2023, 13(9)1321
S2698	RS-127445	RS-127445 (MT500) es un antagonista selectivo del receptor 5-HT2B con un pK_i de 9,5 y un pIC50 de 10,4, que exhibe una selectividad >1000 veces mayor frente a otros 5-HT receptores.	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):23 Lab Invest, 2021, 1-14 Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
S1243	Agomelatine (S20098)	Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax, S20098) se clasifica como un desinhibidor de noradrenalina-dopamina (NDDI) debido a su antagonismo del receptor 5-HT2C.	Cells, 2022, 11(21)3467 Sci Rep, 2018, 8(1):15753 Neuropsychiatry (London), 2018, None
S1615	Risperidone	Risperidone (R-64766) es un antagonista multidirigido para los receptores de dopamina, serotonina, adrenérgicos e histamínicos, utilizado para tratar la esquizofrenia y el trastorno bipolar.	Biochem Biophys Res Commun, 2025, 786:152756 Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S4247	Prucalopride Succinate	Prucalopride (R-108512) es un agonista selectivo de alta afinidad del 5-HT4 receptor. Los valores de Ki de Prucalopride para los receptores 5-HT(4a) y 5-HT(4b) humanos son de 2,5 nM y 8 nM, respectivamente.	Front Pharmacol, 2019, 10:1491 Front Pharmacol, 2018, 9:171 Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)
S4259	Vilazodone HCl	Vilazodone HCl (EMD68843, SB659746A) es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (SSRI) y un agonista parcial de los receptores 5-HT1A, utilizado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor.	Cell Rep Med, 2024, 5(10):101777 Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058 J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S3821	Nuciferine	Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) es un alcaloide aporfínico activo importante de las hojas de N. nucifera Gaertn y posee actividades anti-hiperlipidemia, anti-hipotensivas, anti-arrítmicas y secretagogas de insulina. Este compuesto es un antagonista en 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) y 5-HT2B (IC50=1 μM), un agonista inverso en 5-HT7 (IC50=150 nM), un agonista parcial en D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2.6 μM) y 5-HT6 (EC50=700 nM), un agonista en 5-HT1A (EC50=3.2 μM) y D4 (EC50=2 μM) receptor.	Int J Neuropsychopharmacol, 2025, pyaf019 Antioxidants (Basel), 2024, 13(6)714 Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199
S8183	Pimavanserin tartrate	Pimavanserin tartrate (ACP-103) es un agonista inverso potente y selectivo del receptor de serotonina 5-HT2A con un pIC50 de 8,73, utilizado para tratar la psicosis asociada a la enfermedad de Parkinson.	Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295 Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756 Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32
S1483	Iloperidone	Iloperidone (HP873) es un antagonista de los receptores de dopamina (D2)/serotonina (5-HT2), utilizado para el tratamiento de la esquizofrenia.	Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S1390	Ondansetron HCl	Ondansetron HCl es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT3, utilizado para prevenir las náuseas y los vómitos causados por la quimioterapia contra el cáncer y la radioterapia.	Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8 Immunity, 2019, 50(5):1163-1171 Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
S4249	Flopropione	Flopropione es un agente espasmolítico o antiespasmódico, y actúa como un antagonista del 5-HT1A receptor.	SSRN, 2023, 17 Pages Cells, 2022, 11(16)2585 Front Microbiol, 2020, 10:2936
S2096	Almotriptan Malate	Almotriptan Malate (LAS 31416) es un agonista selectivo del receptor 5-HT1B/1D, utilizado para el tratamiento de ataques de migraña en adultos.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Oncotarget, 2017, 9(3):3507-3518 Oncotarget, 2016, 7(9):9975-92
S2112	Blonanserin	Blonanserin (AD 5423) es un antagonista relativamente selectivo de la serotonina (5-HT)2A y la dopamina D2, utilizado en el tratamiento de la esquizofrenia.	Curr Issues Mol Biol, 2025, 47(6)391 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2894	SB742457	SB742457 (GSK 742457) es un antagonista altamente selectivo del receptor 5-HT6 con un pKi de 9,63, exhibiendo una selectividad >100 veces mayor sobre otros receptores. Fase 2.	Sci Rep, 2018, 8(1):15753 Sci Rep, 2017, 7(1):4983
S3196	Azacyclonol	Azacyclonol (MER 17, MDL 4829), también conocido como γ-pipradol, es un fármaco utilizado para disminuir las alucinaciones en individuos psicóticos.	Bioengineered, 2021, 12(1):7446-7458 Oncol Rep, 2020, 44(6):2503-2516
S5401	Tegaserod Maleate	Tegaserod Maleate (HTF-919) es una sal de hidrogenomaleato de tegaserod, que es un agonista parcial del 5-HT4 receptor y se une con alta afinidad a los receptores 5-HT4. Tiene una afinidad limitada por los receptores 5-HT1 y ninguna afinidad apreciable por otros receptores 5-HT, muscarínicos, adrenérgicos, dopaminérgicos u opiáceos.	Cancers (Basel), 2022, 14(15)3592 Front Oncol, 2021, 11:683241
S2852	BRL-54443	BRL 54443 es un agonista de los receptores 5-HT1E y 5-HT1F con pK_i de 8,7 y 9,25, respectivamente, con una débil afinidad de unión por los receptores 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D.	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965
S8447	8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)	8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT) es un agonista clásico de 5-HT1A con un pIC50 de 8,19. Este compuesto tiene una selectividad de casi 1000 veces para un subtipo del sitio de unión 5-HT1, y su vida media biológica es de 1,5 horas.	Nat Neurosci, 2025, 28(11):2285-2295 Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007
S4751	Cisapride hydrate	Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) actúa directamente como un agonista selectivo del 5-HT4 receptor de serotonina con un IC50 de 0,483 μM. Y también actúa indirectamente como un parasimpaticomimético.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Elife, 2021, 10e68714
S4694	Alosetron Hydrochloride	Alosetron Hydrochloride (GR 68755C, GR 68755X, Lotronex) es la forma de sal clorhidrato de alosetrón, un potente y selectivo antagonista del 5-HT3 receptor.	Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835 Cell, 2017, 170(1):185-198
S3716	Flibanserin	Flibanserina (BIMT-17, BIMT-17-BS) es una molécula no hormonal de acción central que actúa como agonista en los receptores postsinápticos 5-HT1A y como antagonista en los receptores 5-HT2A.	Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958 Nat Commun, 2021, 12(1):5919
S5538	Tropisetron	Tropisetron (ICS 205-930) es un antagonista del 5-HT3 receptor y agonista del α7-nicotinic receptor con una IC50 de 70.1 ± 0.9 nM para el 5-HT3 receptor.	Chin Med, 2024, 19(1):87 Neural Regen Res, 2023, 18(9):2019-2028
S1432	Sumatriptan Succinate	Sumatriptan Succinate (GR 43175) es un fármaco triptano sulfa que contiene un grupo sulfonamida para el tratamiento de las migrañas.	J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S1607	Rizatriptan Benzoate	Rizatriptan Benzoate (MK-462) es un agonista de los receptores de serotonina 5-HT1B y 5-HT1D, utilizado para tratar los ataques agudos de migraña.	Viruses, 2024, 16(10)1559
S1649	Zolmitriptan	Zolmitriptan (BW-311C90) es un agonista novedoso y altamente selectivo del 5-HT(1B/1D) receptor, utilizado en el tratamiento de las migrañas agudas.	Int J Pharm, 2019, 560:294-305
S1345	Granisetron HCl	Granisetron es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT3, utilizado para tratar las náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia.	Redox Biol, 2023, 67:102889
S8010	PRX-08066 Maleic acid	PRX-08066 Maleic acid es un antagonista selectivo del receptor 5-HT2B con una IC50 de 3,4 nM, que previene la gravedad de la hipertensión arterial pulmonar en el modelo de rata MCT. Fase 2.	Clin Exp Metastasis, 2018, 35(3):123-134
S4086	Loxapine Succinate	Loxapine Succinate (NSC 759578) es un inhibidor de D2DR y D4DR, un antagonista de los receptores serotoninérgicos y también un agente antipsicótico de dibenzoxazepina.	Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S1996	Ondansetron	Ondansetron (GR 38032F, GR-C507/75, SN 307) es un antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina utilizado principalmente como antiemético.	Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
S2856	SB 271046 hydrochloride	El SB 271046 hydrochloride es un antagonista potente, selectivo y oralmente activo del receptor 5-HT6 con un pK_i de 8,9, que exhibe una selectividad 200 veces mayor sobre otros subtipos de receptores 5-HT.	Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S0723	BRL 15572	BRL-15572 es un antagonista preferencial de los receptores 5-HT1D humanos nativos, puede ser una herramienta útil para la diferenciación entre los receptores 5-HT1B y 5-HT1D humanos en estudios funcionales.	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):205
S3050	Palonosetron HCl	Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) es un antagonista 5-HT3 utilizado en la prevención y el tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia.	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
S4889	Perospirone hydrochloride	Perospirone (SM-9018) es un antipsicótico atípico o de segunda generación de la familia de las azapironas que antagoniza los serotonin 5HT2A receptors y los dopamine D2 receptors. También muestra afinidad por los 5HT1A receptors como agonista parcial.	J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S3054	Alverine Citrate	Alverine Citrate (NSC 35459) es un fármaco utilizado para trastornos gastrointestinales funcionales. Alverine Citrate es un 5-HT1A receptor antagonista, con una IC50 de 101 nM.	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 315(2):L133-L148
S4740	Sodium ferulate	Sodium ferulate (SF, Ferulic acid sodium salt), la sal sódica del ácido ferúlico, es un fármaco utilizado en la medicina tradicional china para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares y para prevenir la trombosis.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4953	Citalopram	Citalopram es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (SSRI) que inhibe selectivamente el transportador de 5-HT, bloquea la recaptación de 5-HT en la membrana presináptica, prolonga y aumenta los efectos de 5-HT y mejora la neurotransmisión de serotonina al inhibir potente y selectivamente la recaptación de serotonina (SSRI).	Alzheimers Dement, 2025, 21(3):e70081
S4635	Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate	Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) es un antagonista no selectivo de 5HT2 con una IC50 de 0,6 nM. También es un inhibidor de SETD7/9.	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4256	Buspirone HCl	Buspirone (Buspirone hydrochloride) es un fármaco ansiolítico serotoninérgico (5HT(1A) receptor agonist) con cierto efecto dopaminérgico D(2), utilizado para trastornos de ansiedad.	Food Chem Toxicol, 2020, 30;141:111394
S5770	Pizotifen	Pizotifen (Pizotyline, BC-105) es un potente antagonista del 5-Hydroxytryptamine (5-HT, Serotonin) 5-HT2 receptor con una alta afinidad por el sitio de unión 5-HT1C.	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
S3706	Sarpogrelate hydrochloride	Sarpogrelate (MCI-9042) es un antagonista selectivo de 5-HT2A con valores de pKi de 8.52, 7.43 y 6.57 para los receptores 5-HT2A, 5-HT2C y 5-HT2B respectivamente.	Anim Biosci, 2025, 38(8):1633-1643
S3723	Ramosetron Hydrochloride	Ramosetron Hydrochloride (YM-060) es la sal de clorhidrato de ramosetron, un antagonista selectivo del serotonin (5-HT) receptor con potencial actividad antiemética.	Theranostics, 2020, 10(16):7351-7368
S2582	Trazodone HCl	Trazodone HCl (AF-1161, KB-831) es un antidepresivo que pertenece a la clase de antagonistas de los receptores de serotonina e inhibidores de la recaptación para el tratamiento de trastornos de ansiedad.	J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S2025	Urapidil HCl	Urapidil HCl es una sal de clorhidrato de urapidil, un antagonista del receptor α1-adrenérgico y agonista del receptor 5-HT1A con un pIC50 de 6,13 y 6,4 respectivamente.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2578	1-Phenylbiguanide	1-Phenylbiguanide (Phenylbiguanide, PBG, N-Phenylbiguanide) es un agonista del receptor de 5-hidroxitriptamina3 (5-HT3) con una EC50 de 3,0 μM.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
S5052	Granisetron	Granisetron (Sancuso, Kevatril, Granisetronum, Sustol) es un antagonista del receptor de serotonina (5HT-3 selectivo) que se utiliza como antiemético y antinauseoso para la quimioterapia contra el cáncer.	Neural Regen Res, 2023, 18(9):2047-2055
S3175	Atomoxetine HCl	Atomoxetine (LY 139603) es un inhibidor selectivo del transportador de Norepinephrine (NE) con un K_i de 5 nM, con una afinidad 15 y 290 veces menor por los transportadores humanos de 5-HT y DA.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):532
S5563	Thioridazine hydrochloride	Thioridazine (Aldazine, Mellaril) es un potente agente ansiolítico y antipsicótico.	Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S5858	Vilazodone	Vilazodone (EMD-68843, SB-659746A) es un nuevo antidepresivo con una actividad inhibidora selectiva de la recaptación de serotonina (5-HT) y una actividad agonista parcial del receptor 5-HT1A. La afinidad de la vilazodona es mucho mayor en el sitio de recaptación de 5-HT (Ki=0,1 nM) que en los sitios de norepinefrina (Ki=56 nM) y dopamina (Ki=37 nM).	J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S1869	Dapoxetine HCl	Dapoxetine HCl (LY-210448) es un novedoso inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina de acción corta, utilizado para el tratamiento de la eyaculación precoz.
S1488	Naratriptan HCl	Naratriptan HCl es un agente triptano que se utiliza para el tratamiento de las migrañas.
S2691	BMY 7378 Dihydrochloride	BMY 7378 es un inhibidor multitarget del α2C-adrenoceptor y α1D-adrenoceptor con un pK_i de 6,54 y 8,2, respectivamente, y actúa como un agonista y antagonista mixto para el receptor 5-HT1A con un pK_i de 8,3.
S1385	Mosapride Citrate	El Mosapride Citrate (TAK-370, AS-4370, Gasmotin) es un agente gastroprocinético que actúa como un agonista selectivo de 5HT4.
S2016	Mirtazapine	Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin) es un antagonista adrenérgico y del receptor de serotonina, utilizado para tratar la depresión.
S1898	Tropisetron HCl	Tropisetron HCl (ICS 205-930) es un potente y selectivo antagonista del 5-HT3 receptor y agonista del α7-nicotinic receptor, utilizado para tratar las náuseas y los vómitos después de la quimioterapia.
S3180	Eletriptan HBr	Eletriptan (UK-116044) es un agonista selectivo de los receptores 5-HT1B y 5-HT1D con un K_i de 0,92 nM y 3,14 nM, respectivamente.
S1394	Pizotifen Malate	Pizotifen Malate (Sandomigran, pizotyline, BC-105) es un agente basado en benzocicloheptano utilizado para las migrañas recurrentes.
S2106	Azasetron HCl	Azasetron HCl (Y-25130) es un antagonista selectivo del 5-HT3 Receptor con una IC50 de 0,33 nM utilizado en el manejo de náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia contra el cáncer.
S5741	Quetiapine	Quetiapine (ICI204636) es un antipsicótico atípico utilizado para el tratamiento de la esquizofrenia, el trastorno bipolar y el trastorno depresivo mayor. Este compuesto es un agonista de los 5-HT receptors con un pEC50 de 4,77 para el 5-HT1A receptor humano. Es un antagonista del dopamine receptor con un pIC50 de 6,33 para el D2 receptor humano. Esta sustancia química tiene una afinidad moderada a alta por los D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor humanos con pKis de 7,23, 5,74, 7,54, 5,55.
S0496	PF-04995274	PF-04995274 (PF-4995274) es un agonista parcial potente, de alta afinidad, activo por vía oral del serotonin 4 receptor (5-HT4R) con una EC50 de 0,47 nM, 0,36 nM, 0,37 nM y 0,26 nM para los 5-HT4A/4B/4D/4E humanos, respectivamente. En cuanto al 5-HT4S/4L/4E de rata, la EC50 es de 0,59 nM, 0,65 nM y 0,62 nM, respectivamente. Este compuesto penetra en el cerebro y puede utilizarse para trastornos cognitivos asociados con la enfermedad de Alzheimer.
E6066^New	cyproheptadine	cyproheptadine es un potente antagonista oralmente activo del receptor 5-HT2A con efectos antiserotoninérgicos y antidepresivos. También exhibe actividades antiplaquetarias y tiene el potencial de tratar trastornos tromboembólicos y depresivos.
S5848	Frovatriptan Succinate	Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) es la forma de sal succinato de frovatriptán, un triptano sintético con actividad agonista del serotonin (5-HT) receptor, especialmente para los receptores 5-HT1B/1D.
S5326	Dolasetron	Dolasetron (MDL-73147EF) es un antagonista altamente específico y selectivo del receptor de serotonina 5-HT3. Tiene una actividad mínima en otros receptores de serotonina conocidos y baja afinidad por los receptores de dopamina.
E4952	Nefazodone	Nefazodone es un antagonista selectivo de los receptores 5-HT2A e inhibe moderadamente la recaptación de serotonina y Norepinephrine, mejorando la transmisión sináptica de 5-HT. También es un potente inhibidor del CYP3A4 con efectos anticolinérgicos, alfa-adrenolíticos y sedantes reducidos, junto con notables propiedades inmunoprotectoras.
E6060^New	BUSPIRONE	BUSPIRONE (Ansial) es un potente agonista del receptor 5-HT1A de serotonina, así como un antagonista del autorreceptor D2 de dopamina. Exhibe actividad ansiolítica y antidepresiva, alivia la ansiedad, la depresión y la colitis, suprime la neuroinflamación, modula la microbiota intestinal y puede usarse en investigación para tratar la ansiedad y la depresión.
S5472	Nafronyl oxalate salt	Nafronyl oxalate salt es la sal de oxalato de nafronyl, que es un antagonista selectivo de los receptores 5-HT2 y un vasodilatador utilizado en el tratamiento de trastornos vasculares periféricos y cerebrales.
S5253	Cisapride (R 51619)	Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid) es un agonista no selectivo del 5-HT4 receptor con efectos gastroprocinéticos.
S0939	γ-Mangostin	La γ-Mangostin (Gamma-Mangostin) es un nuevo antagonista competitivo de los receptores de 5-hidroxitriptamina 2A (5-HT2A), que puede reducir la respuesta de la presión de perfusión de la arteria coronaria de rata a la 5-HT2A con una IC50 de 0,32 µM e inhibir la unión de [3H] espirona a miocitos aórticos de rata cultivados con una IC50 de 3,5 nM. La Gamma-Mangostin también es un inhibidor de la fibrilación de la transtiretina (TTR).
S0282	YL 0919	YL0919, un compuesto de estructura novedosa, ejerce un efecto dual sobre el sistema serotoninérgico, como agonista del receptor de 5-hidroxitriptamina 1A (5-HT1A) y como bloqueador de la recaptación de 5-HT, mostrando efectos antidepresivos notables en modelos animales.
S9239	Isocorynoxeine	Isocorynoxeine (7-Isocorynoxeine), un alcaloide principal que se encuentra en Uncaria rhynchophylla, exhibe amplios efectos beneficiosos sobre los sistemas cardiovascular y cardiocerebrovascular. Este compuesto suprime la respuesta de corriente mediada por el 5-HT2A receptor con una IC50 de 72,4 μM.
S6324	5-Methoxytryptamine	La 5-Methoxytryptamine (Mexamine, Methoxytryptamine) es un derivado de la triptamina que actúa como un agonista completo en los receptores 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6 y 5-HT7.
E6067^New	Frovatriptan succinate hydrate	Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate, SB 209509 succinate) es un agonista potente, selectivo y activo por vía oral de 5-HT1B con un valor de pEC50 de 8,2 y del 5-HT1D receptor. Muestra una selectividad >10 veces mayor para 5-HT1B y 5-HT1D sobre 5-HT1A, 5-HT1F y 5-HT7 y una selectividad >1000 veces mayor sobre otros 5-HT, dopamina, histamina H1 y α1-adrenoceptor.
S2865	VUF 10166	VUF10166 es un antagonista novedoso, potente y competitivo para el receptor 5-HT3A con un K_i de 0,04 nM; su afinidad por el receptor 5-HT3AB es significativamente menor.
E4835	Sumatriptan	Sumatriptan (GR43175) es un agonista selectivo del 5-HT1D receptor, que se utiliza eficazmente en el tratamiento agudo de la migraña. Causa una respuesta vasopresora en las circulaciones arteriales sistémica y pulmonar y vasoconstricción de la arteria coronaria.
S6351^New	Serotonin	La Serotonin es un neurotransmisor monoamínico en el Sistema Nervioso Central (SNC) y un agonista endógeno del 5-HT Receptor. Este compuesto también es un inhibidor de la catecol O-metiltransferasa (COMT).
E4903	Dalasetron Mesylate Hydrate	Dolasetron Mesylate hydrate (MDL-73147EF hydrate) es un antagonista del serotonin 5-HT3 receptor. Se utiliza en el tratamiento de pacientes con náuseas y vómitos después de la quimioterapia.
S0313	Volinanserin	Volinanserin (Volinanserin Hydrochloride Salt, MDL100907, M 100907, MDL-100,907) es un antagonista del 5-HT2 receptor altamente selectivo y potente con un Ki de 0,36 nM. Este compuesto muestra actividad antipsicótica.
S9258	(+)-Isocorynoline	La isocorinoxeína, un alcaloide oxindol tetracíclico bioactivo importante que se encuentra en Uncaria rhynchophylla, exhibe una inhibición dosis-dependiente de la respuesta de corriente mediada por el receptor 5-HT2A con una IC50 de 72,4 μM y muestra varios efectos beneficiosos, incluyendo la reducción de la presión arterial, la vasodilatación y la protección contra el daño neuronal inducido por isquemia.
S0318	Ansofaxine hydrochloride	Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065), un inhibidor de la recaptación triple, inhibe la recaptación de serotonina, dopamina y norepinefrina con valores de IC50 de 723, 491 y 763 nM, respectivamente.
E4477	Lumateperone	Lumateperone (ITI-007) es un antagonista del 5-HT2A receptor con un Ki de 0,54 nM. Tiene actividad anticancerígena y también se puede utilizar en estudios de trastornos psiquiátricos como la esquizofrenia.
S3510	NLX-101	NLX-101 (F-15599) es un agonista sesgado altamente selectivo del 5-HT1A receptor que media la actividad similar a la antidepresiva en ratas a través de los receptores 5-HT1A de la corteza prefrontal.
S5185	Perospirone	Perospirone (base libre SM-9018) es un antagonista oralmente activo del 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor, del dopamine2 (D2) receptor y del 5-HT1A receptor con Ki de 0,6 nM, 1,4 nM y 2,9 nM, respectivamente.
S0779	Pirenperone	Pirenperone (R-47456, R-50656), un derivado de la quinazolina, es un antagonista selectivo del SR-2A (5-HT2 serotonin receptor) cuando se emplea en dosis bajas. Este compuesto se comporta como un neuroléptico típico cuando se usa en dosis más altas (mayores de 0,1 mg/kg).
S5398	Nefazodone hydrochloride	Nefazodone hydrochloride (BMY-13754-1) es la forma de sal de clorhidrato de nefazodona, que es un antidepresivo atípico que muestra actividad antagonista sobre la recaptación de serotonina.
E4851	Tandospirone citrate	Tandospirone citrate es un agonista potente, selectivo y parcial del 5-HT1A receptor. Exhibió buena permeabilidad en el intestino, siendo la difusión pasiva el principal modo de absorción del fármaco; también tiene efectos ansiolíticos y puede usarse en tratamientos de trastorno de ansiedad generalizada.
E4840	Ziprasidone hydrochloride monohydrate	Ziprasidone hydrochloride monohydrate es un fármaco antipsicótico, un antagonista combinado del 5-HT (serotonina) y Dopamine Receptor. Presenta afinidades de unión para D2, 5-HT2A, 5-HT1A con valores de Ki de 4,8 nM, 0,42 nM y 3,4 nM respectivamente.
E4976	Tegaserod	Tegaserod es un agonista oralmente activo del receptor de serotonina 4 (5-HT4R) y también actúa como antagonista del receptor 5-HT2B con valores de pKi de 7,5, 8,4 y 7,0 para los receptores 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C recombinantes humanos, respectivamente. Este compuesto tiene actividad antitumoral y se utiliza en la investigación del síndrome del intestino irritable (SII).
E0070	4F 4PP oxalate	4F 4PP oxalate es un antagonista del subtipo de receptor de serotonina (5-HT) 5-HT2A (Ki = 5,3 nM), que es selectivo para los receptores 5-HT2A sobre los receptores 5-HT1C (Ki = 620 nM).
S2649	SB 200646	SB 200646 (SB 200646A) es un antagonista potente, selectivo y de administración oral de 5-HT2B/2C sobre el receptor 5-HT2A con una selectividad de 50 veces. Los valores de pKi para el receptor 5-HT2C de rata, el receptor 5-HT2B de rata y el receptor 5-HT2A de rata son 6,9, 7,5 y 5,2, respectivamente. Este compuesto tiene propiedades electrofisiológicas y ansiolíticas in vivo.
E4812	Fluoxetine	Fluoxetine (LY-110140 base libre) es un inhibidor selectivo de la recaptación de 5-hydroxytryptamine (5-HT). Este compuesto se utiliza ampliamente en el tratamiento de la depresión, los síntomas relacionados con la ansiedad y también muestra actividad anticonvulsiva.
E4870	Naratriptan	Naratriptan es un agonista de los receptores de 5-hidroxitriptamina_1B/D (5-HT_1B/D), lo que reduce la frecuencia de la cefalea en brotes.
E4866	Paroxetine	Paroxetine es un inhibidor potente y selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) utilizado para tratar la depresión y los trastornos de ansiedad. Inhibe la piroptosis y reduce la formación de osteoclastos al bloquear la vía de señalización NF-κB.
S3913	Pimethixene maleate	El maleato de Pimethixene, un antihistamínico, agente antimigrañoso y compuesto antiserotonérgico, es un antagonista altamente potente de un amplio rango de receptores de monoaminas, incluyendo una variedad de receptores de serotonina. El maleato de Pimethixene inhibe 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 y Muscarinic M2 con pKi de 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 y 9.38, respectivamente.
S0113	Eptapirone	Eptapirone (F11440) es un agonista potente, selectivo y de alta eficacia del 5-HT1A receptor con un marcado potencial ansiolítico y antidepresivo. La afinidad (pKi) de este compuesto por los sitios de unión 5-HT1A es de 8,33.
S4839	Mosapride	Mosapride es un agente gastroprocinético que actúa como un agonista selectivo de la 5HT4.
S9039	Albiflorin	Albiflorin, un producto natural aislado de Paeoniae Radix, es un nuevo inhibidor de la recaptación de 5-HT y NE con alta selectividad.
S4748	Ondansetron Hydrochloride Dihydrate	Ondansetron es un antagonista altamente específico y selectivo del receptor de serotonina 5-HT3 receptor (Ki=6,16 nM), con baja afinidad por los receptores de dopamina.
S5987^New	Ritanserin (R 55667)	Ritanserin (R 55667) es un antagonista altamente potente, selectivo, activo por vía oral y de acción prolongada del 5-HT2 receptor con una CI50 de 0,9 nM. Presenta una actividad mínima en los receptores H1, D2 y adrenérgicos y mejora la actividad de las neuronas dopaminérgicas del mesencéfalo al bloquear la inhibición mediada por 5-HT2.
E7725	Doxepin	Doxepin (MF 10) es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina y la recaptación de noradrenalina con un Ki de 68 nM y 29,5 nM, respectivamente. Actúa como antagonista de los receptores de histamina H1, acetilcolina muscarínica y adrenoceptor α1 con un Ki de 0,24 nM, 83 nM y 24 nM, respectivamente, e inhibe significativamente CYP450.
E7733	SB 242084 dihydrochloride	SB 242084 dihydrochloride es un antagonista selectivo, de alta afinidad, potente y penetrante en el cerebro del 5-HT2C receptor con un pKi de 9.0. Exhibe actividad ansiolítica y puede tener potencial para tratar la ansiedad, la depresión y los síntomas negativos de la esquizofrenia.
E4839	Ziprasidone	Ziprasidone(CP-88059,Geodon,Zeldox) es un agonista oralmente activo del 5-HT(1A) receptor. Tiene alta afinidad por los receptores de dopamina D2, D3, 5-hidroxitriptamina 5HT2A, 5HT2C, 5HT1A, 5HT1D, -adrenérgicos
E4930	Asenapine	Asenapine (Org 5222, HSDB8061) es un antagonista de receptores multiobjetivo. Actúa como un antagonista de los receptores de serotonina con valores de pKi de 8,4-10,5, adrenoreceptores con valores de pKi de 8,9-9,5, dopamine receptors con valores de pKi de 8,9-9,4 y histamine receptors con valores de pKi de 8,2-9,0.
E2356	Tandospirone	Tandospirone (SM-3997), un agonista parcial potente y selectivo del 5-HT1A receptor, con un Ki de 27 nM, tiene actividades ansiolíticas y antidepresivas.
S6465	Tafamidis	Tafamidis es un estabilizador cinético de la transtiretina (TTR) que previene la amiloidogénesis por TTR de tipo salvaje y mutantes.
S5843	Cinitapride Hydrogen Tartrate	Cinitapride Hydrogen Tartrate es un agente gastroprocinético que actúa como agonista de los receptores 5-HT1 y 5-HT4 y como antagonista de los receptores 5-HT2
E6699^New	Opiranserin hydrochloride	Opiranserin hydrochloride (VVZ-149 hydrochloride) es un analgésico no opioide y no AINE que actúa como un antagonista dual del transportador de glicina tipo 2 (GlyT2) y del receptor de serotonina 2A (5HT2A), con una IC50 de 0,86 μM y 1,3 μM, respectivamente.
S0893	SB-200646A	SB-200646A es el primer antagonista selectivo del receptor 5-HT_2B/2C sobre 5-HT_2A con valores de pKi de 7,5, 6,9 y 5,2 para 5-HT_2B, 5-HT_2C y 5-HT_2A, respectivamente.
E4874	Lumateperone Tosylate	Lumateperone Tosylate (ITI-007) es un antagonista del 5-HT2A receptor. También actúa como un agonista parcial de los receptores D2 presinápticos, como un antagonista de los receptores D2 postsinápticos y como un modulador del dopamine D1 receptor. Lumateperone Tosylate demuestra actividad anticancerígena.
S2644	Lerisetron	Lerisetron (F 0930, F 0930RS) es un antagonista del receptor 5-HT3 con una CI50 de 0,81 μM.
E8039	Roluperidone	Roluperidone (CYR-101; MIN-101) es un derivado de amida cíclica con actividad antagonista contra los receptores serotoninérgicos 5-HT2A, sigma-2 y α1A-adrenérgicos. Presenta un Ki de 7,53 nM para 5-HT2A y de 8,19 nM para los receptores sigma-2, con potencial para el tratamiento de la esquizofrenia.
E4907	Clomipramine	Clomipramine (Hydiphen, Anafranil base) bloquea la producción de norepinefrina en el sistema nervioso central y la 5-HT reuptake, ejerciendo así efectos sedantes y anticolinérgicos, con una IC50 de 1,5 nM. Este compuesto también es un inhibidor no selectivo de la recaptación de monoaminas que puede afectar la transmisión de múltiples neurotransmisores.
S0222	Lvguidingan	Lvguidingan (Anticonvulsant 7903, 3,4-diclorofenil propenilisobutilamida) es un agente anticonvulsivo/antiepiléptico. Se ha descubierto que este compuesto es capaz de aumentar la concentración de 5-HT y 5-HIAA en el cerebro de ratones.
E4862	Pimethixene	Pimethixene (Calmixen, Pimetixene) es un antagonista altamente potente y no selectivo del receptor 5-HT_2B, con un pKi de 10,44. También funciona como antihistamínico y agente anticolinérgico, y es un antagonista multiobjetivo altamente potente con efectos antagonistas en múltiples receptores.
S4283	Cyclobenzaprine HCl	Cyclobenzaprine HCl (clorhidrato de ciclobenzaprina) es un relajante muscular que bloquea las sensaciones de dolor, utilizado para el tratamiento de espasmos musculares; Un antagonista del receptor 5-HT2.
S9510	Protriptyline hydrochloride	Protriptyline Hydrochloride es la sal de clorhidrato de protriptilina. La protriptilina es una amina secundaria tricíclica con propiedades antidepresivas que actúa inhibiendo la recaptación de serotonina y norepinefrina.
S2669	LY310762 HCl	LY310762 es un antagonista del receptor 5-HT1D con un K_i de 249 nM, teniendo una afinidad más débil por el receptor 5-HT1B.
S9174	Xanthotoxol	Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen, 8-Hydroxypsoralene, 8-Hydroxyfuranocoumarin, Psoralen), una furocumarina lineal biológicamente activa que se encuentra en un gran número de plantas, muestra fuertes actividades farmacológicas como efectos antiinflamatorios, antioxidantes, antagonistas de 5-HT y neuroprotectores.
S5740	Palonosetron	Palonosetron (RS25259, RS 25259 197) es un antagonista 5-HT3 con un valor de Ki de 0,17 nM. Se utiliza en la prevención y el tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia (CINV).
S5060	Metadoxine	Metadoxine (Metadoxil, Metasin, piridoxina-pirrolidona carboxilato), también conocido como piridoxina-pirrolidona carboxilato, es un fármaco utilizado para tratar la intoxicación alcohólica crónica y aguda. Este compuesto es un novedoso antagonista del 5-HT2B receptor con un posible papel terapéutico en el tratamiento del TDAH.
S5749	Chlorpromazine	La Chlorpromazine (CPZ) es un agente antipsicótico típico de baja potencia que se utiliza para tratar trastornos psicóticos como la esquizofrenia. Este compuesto inhibe in vitro el 5-HT(2A) receptor y la Dopamine D2. También inhibe el sodium channel y bloquea los potassium channels HERG con una IC50 de 21,6 μM.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6 J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S3024	Lamotrigine	Lamotrigine (BW-430C,LTG) es un nuevo fármaco anticonvulsivo para la inhibición de 5-HT con una IC50 de 240 μM y 474 μM en plaquetas humanas y sinaptosomas de cerebro de rata, y este compuesto también es un bloqueador de Sodium Channel.	iScience, 2024, 27(10):110862 Front Pharmacol, 2024, 15:1489888 Nat Commun, 2022, 13(1):2785
S4053	Sertraline HCl	Sertraline HCl (CP-51974-1) es un antagonista de la 5-HT con un K_i de 13 nM.	EMBO Mol Med, 2025, 17(4):625-644 Cell Rep, 2024, 43(10):114818 Antimicrob Agents Chemother, 2021, AAC.01146-20
S2084	Duloxetine HCl	Duloxetine HCl (LY-248686) es un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina con un K_i de 4,6 nM, utilizado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor y el trastorno de ansiedad generalizada (TAG).	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Drug Metab Dispos, 2015, 44(3):378-88 J Pharmacol Exp Ther, 2014, 349(3):402-7
S4358	Pimozide	Pimozide (Orap, R6238) es un antagonista de los Dopamine Receptors con Ki de 0.83 nM, 3.0 nM y 6600 nM para los dopamine D3, D2 and D1 receptors, respectivamente. Este compuesto también exhibe afinidad de unión a 5-HT1A and α1-adrenoceptor con Ki de 310 nM y 39 nM, respectivamente. Es un fármaco antipsicótico con actividad antitumoral y suprime la actividad de STAT3 and STAT5.	Mol Metab, 2025, 91:102069 Oncogenesis, 2025, 14(1):31 Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S4064	Escitalopram Oxalate	Escitalopram Oxalate es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-HT) (ISRS) con un K_i de 0,89 nM.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(10):e2420499122 Cell Rep, 2024, 43(10):114818 J Matern Fetal Neonatal Med, 2023, 36(1):2183468
S3183	Amitriptyline HCl	Amitriptyline HCl es un inhibidor tanto del Serotonin Transporter (SERT) como del Norepinephrine Transporter (NET) con un Ki de 3,45 nM y 13,3 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe el Histamine Receptor H1, el Histamine Receptor H4, el 5-HT2 y el sigma 1 receptor con un Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM y 287 nM, respectivamente. Es un antidepresivo tricíclico (ATC).	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S5714	lurasidone	Lurasidone (SM-13496) es un agente antipsicótico de segunda generación que exhibe un antagonismo completo en los receptores dopamina D2 y serotonina 5-HT2A con afinidades de unión Ki = 1 nM y Ki = 0,5 nM, respectivamente. Este compuesto también tiene alta afinidad por los receptores serotonina 5-HT7 (Ki = 0,5 nM), actividad agonista parcial en los receptores 5-HT1A (Ki = 6,4 nM) y carece de afinidad por los receptores de histamina H1 y muscarínicos M1.	Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090 Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520
S4377	Imipramine HCl	Imipramine (Melipramine, G 22355) es un antidepresivo tricíclico (ATC) del grupo de las dibenzazepinas, utilizado principalmente en el tratamiento de la depresión mayor y la enuresis (incapacidad para controlar la micción).	Cancer Drug Resist, 2022, 5(3):612-624 Antioxidants (Basel), 2021, 10(6)956 Biomedicines, 2021, 9(9)1230
S0476	SCH-23390 hydrochloride	El SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) es un antagonista altamente potente y selectivo del dopamine D1-like receptor con un Ki de 0,2 nM y 0,3 nM para los subtipos de receptores de dopamina D1 y D5, respectivamente. Este compuesto es un agonista potente y de alta eficacia en los h5-HT2C receptors con un Ki de 9,3 nM. Inhibe directamente los G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels con una IC50 de 268 nM.	Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22 Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S3817	Harmine hydrochloride	La Harmine (Telepatina), un alcaloide fluorescente de harmala perteneciente a la familia de los beta-carbolinos, es un inhibidor altamente permeable a las células y competitivo de la unión de ATP al bolsillo de la quinasa de DYRK1A, con un valor de IC50 aproximadamente 60 veces mayor para DYRK2. La Harmine también inhibe las monoaminooxidasas (MAOs), PPARγ y las quinasas tipo cdc (CLKs). La Harmine inhibe el receptor de serotonina 5-HT2A con un Ki de 397 nM.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):282 Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S5947	Amitriptyline	Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) es un antidepresivo tricíclico (ATC) con propiedades analgésicas, ampliamente utilizado para tratar la depresión y el dolor neuropático. Este compuesto es un inhibidor tanto del serotonin transporter (SERT) como del norepinephrine transporter (NET) con Ki de 3,45 nM y 13,3 nM, respectivamente. También inhibe el histamine receptor H1, el histamine receptor H4, 5-HT2 y el sigma 1 receptor con Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM y 287 nM, respectivamente. Este producto es un sólido ceroso.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S5949	Metoclopramide hydrochloride hydrate	El hidrato de Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) es principalmente un antagonista del Dopamine Receptor, con actividad antagonista del 5HT3 Receptor y agonista del 5HT4 Receptor, y se utiliza como antiemético y gastroprocinético.	Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344 Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S1642	Methyldopa	Methyldopa (Aldomet) es un inhibidor competitivo de la DOPA decarboxylase con una ED50 de 21,8 mg/kg.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4910	Cariprazine	Cariprazine (RGH-188, MP-214) actúa principalmente como agonista parcial en los dopamine receptors, con valores de pKi de 10,07 para los receptores D₃, 9,16 para D_2L y 9,31 para D_2S. También actúa como antagonista para los serotonin receptors, con pKi de 9,24, 8,59, 7,73 y 6,87 para los receptores 5-HT2B, 5-HT_1A, 5-HT_2A y 5-HT_2C, respectivamente.	J Dev Biol, 2025, 13(3)22
S1245	Latrepirdine 2HCl	La Latrepirdina es un antagonista neuroactivo y de administración oral de múltiples dianas farmacológicas, incluyendo los histamine receptors, GluR y 5-HT receptors, utilizado como fármaco antihistamínico.
S5153	Tetrahydroberberine	La Tetrahydroberberine (Canadine) es un alcaloide isoquinolínico con afinidad micromolar por los receptores dopamine D2 (antagonista, pKi = 6.08) y 5-HT1A (agonista, pKi = 5.38), pero con afinidad moderada o nula por otros receptores de serotonina relevantes.
S7538	RS-102895 Hydrochloride	El clorhidrato de RS-102895 (HCl) es un potente antagonista del Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) con una IC50 de 360 nM, y no muestra ningún efecto sobre CCR1. El clorhidrato de RS-102895 también inhibe los receptores humanos α1a y α1d, el 5-HT1a receptor de la corteza cerebral de rata en células con IC50s de 130 nM, 320 nM y 470 nM, respectivamente.
E4856	Rotigotine Hydrochloride	El Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) es un potente agonista del dopamine receptor, con valores de Ki de 0,71 nM para el receptor de dopamina D3, 4-15 nM para los receptores D2, D5, D4 y 83 nM para el receptor de dopamina D1. También actúa como agonista parcial del 5-HT1A receptor y como antagonista del α2B-adrenergic receptor.
S5965	Urapidil	Urapidil es un fármaco antihipertensivo que actúa como antagonista del α1 adrenoreceptor y como agonista del 5-HT1A.
S0104	Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride	El clorhidrato de Pardoprunox (DU-126891, SME-308) es un agonista potente pero parcial del dopamine D2 receptor con un pEC50 de 8.0, y un agonista parcial en la inducción de la [³⁵S]GTPγS binding con un pEC50 de 9.2 y un agonista del serotonin 5-HT1A receptor, con un pEC50 de 6.3, respectivamente.
S5707	Aripiprazole lauroxil	Aripiprazole lauroxil (Aristada) es un profármaco de aripiprazol de liberación prolongada diseñado para inyección intramuscular. Actúa como un estabilizador del sistema dopamina-serotonina, con un potente agonista parcial para los receptores de dopamine D2 y serotonina 5-HT1A, mientras que es un antagonista para los receptores de serotonina 5-HT2A.
S6087	Indophagolin	Indophagolin, un potente inhibidor de autofagia que contiene indolinas con una IC50 de 140 nM, antagoniza el receptor purinérgico P2X4, así como P2X1 y P2X3 con IC50s de 2,71, 2,40 y 3,49 μM, respectivamente, también tiene un fuerte efecto antagonista sobre el receptor de serotonina 5-HT6 con una IC50 de 1,0 μM.
S5485	Desipramine Hydrochloride	Desipramine hydrochloride (Desmethylimipramine, Norimipramine, EX-4355, G-35020, JB-8181, NSC-114901) es un antidepresivo tricíclico derivado de la dibenzazepina que actúa como un inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina. También muestra efectos inhibidores débiles de la recaptación de serotonina, α1-bloqueantes, antihistamínicos y anticolinérgicos.
S5071	Duloxetine	Duloxetine (LY-248686) es un potente inhibidor de la captación de serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) y noradrenalina (NE) in vitro e in vivo y es de 3 a 5 veces más eficaz en la inhibición de la captación de 5-HT.
S5428	Promazine hydrochloride	La Promazine (Ramtiazina, Sinofenina) es un antagonista de los Dopamine Receptor de tipos 1, 2 y 4, los 5-HT Receptor de tipos 2A y 2C, los receptores muscarínicos 1 a 5, los receptores alfa(1) y los receptores H1 de histamina con efectos antipsicóticos.
E7427	Dehydroaripiprazole	Dehydroaripiprazole (OPC-14857, DM-14857) es el metabolito activo de aripiprazole, metabolizado principalmente por CYP3A4 y CYP2D6. Inhibe la liberación de glutamato de las terminales nerviosas prefrontocorticales de rata mediante la activación de los receptores dopamine D2 y 5-HT1A, reduciendo la excitabilidad de las terminales nerviosas y la activación de VDCC a través de una cascada de señalización mediada por PKA, lo que podría contribuir a sus efectos neuroprotectores en lesiones excitotóxicas.