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BRL-54443 5-HT Receptor agonista

Name: BRL-54443
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2852
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S2852

BRL 54443 es un agonista de los receptores 5-HT1E y 5-HT1F con pK_i de 8,7 y 9,25, respectivamente, con una débil afinidad de unión por los receptores 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D.

BRL-54443 5-HT Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 230.31

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Control de calidad

Lote: S285201 DMSO]46 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.94%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.94

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione SB742457

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	230.31	Fórmula	C₁₄H₁₈N₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	57477-39-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1CCC(CC1)C2=CNC3=C2C=C(C=C3)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 46 mg/mL (199.73 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (130.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1F 9.25(pKi) 5-HT1E 8.7(pKi) 5-HT1A 7.2(pKi) 5-HT1D 7.2(pKi) 5-HT1B 6.9(pKi)
In vitro	BRL 54443 también tiene una afinidad medible por el receptor 5-HT_2A. BRL 54443 induce contracción con un −logEC50 de 6,52. La contracción causada por BRL 54443 probablemente está mediada por la estimulación de los receptores 5-HT5-HT_2A.
In vivo	BRL 54443 induce un aumento inmediato dependiente de la dosis del volumen intragástrico máximo vs. solución salina.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15178373/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11259531/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):