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SB269970 HCl 5-HT Receptor antagonista

Name: SB269970 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2849
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S2849

SB269970 HCl es una forma de sal de clorhidrato de SB-269970, que es un antagonista del receptor 5-HT7 con un pK_i de 8,3, y exhibe una selectividad >50 veces mayor frente a otros receptores.

SB269970 HCl 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 388.95

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Control de calidad

Lote: S284901 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.62%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.62

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	388.95	Fórmula	C₁₈H₂₈N₂O₃S.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	261901-57-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	30.000mg/ml (77.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A hydrochloride salt form of SB-269970 which is a potent 5-HT ₇ receptor antagonist.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT7 8.3(pKi)
In vitro	El SB-269970 inhibe la actividad de la adenilil ciclasa estimulada por 5-CT en las membranas del hipocampo de cobaya. El SB-269970 (0,03 μM, 0,1 μM, 0,3 μM y 1 μM) produce un desplazamiento hacia la derecha de la curva de concentración-respuesta de 5-CT relacionado con la concentración, sin una alteración significativa en la respuesta máxima a 5-CT. El SB-269970 (1 μM) no tiene ningún efecto sobre el eflujo de 5-HT cuando se perfunde solo.
In vivo	El SB-269970 (10 mg/kg y 30 mg/kg) reduce significativamente los efectos de la anfetamina en un 25 y 27%, respectivamente, y bloquea los efectos de la ketamina en un 38% (10 mg/kg) y un 30% (30 mg/kg). El SB-269970 reduce significativamente la hiperactividad inducida por anfetaminas en ratones de tipo salvaje y no tiene efectos en ratones knockout para 5-HT7. La administración sistémica de SB-269970 (30 mg/kg) revierte significativamente la interrupción de la PPI por anfetaminas y no mejoró la PPI por sí misma en comparación con el control. El SB-269970 revierte significativamente los déficits inducidos por MK-801, pero no por escopolamina. El SB-269970 normaliza la liberación de glutamato inducida por MK-801, pero no de dopamina, en la corteza. El SB-269970 (en una dosis media de 0,5 o 1 mg/kg) ejerce un efecto ansiolítico específico en el test de bebida de Vogel en ratas, en el test de laberinto en cruz elevado en ratas y en el test de cuatro placas en ratones. Además, el SB-269970 (en una dosis media de 5 o 10 mg/kg) revela actividad antidepresiva en los tests de natación forzada y suspensión de la cola en ratones. El SB-269970 en dosis de 0,3, 1 y 3 μg exhibe un efecto anticonflicto que es más débil que el del diazepam (40 μg), mientras que el SB-269970 en dosis de 3 y 10 μg tuvo una marcada acción antiinmovilidad comparable a la de la imipramina (0,1 μg).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10821781/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264252/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332680/ [4] http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6 [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/

Soporte técnico

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