Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor Antagonista SB269970 HCl

solo para uso en investigación

SB269970 HCl 5-HT Receptor Antagonista

Cat. No.: S2849

SB269970 HCl es una forma de sal de clorhidrato de SB-269970, que es un antagonista del receptor 5-HT7 con un pKi de 8,3, y exhibe una selectividad >50 veces mayor frente a otros receptores.
SB269970 HCl 5-HT Receptor Antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 388.95

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S284901 DMSO]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.62%
99.62

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 388.95 Fórmula

C18H28N2O3S.HCl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 261901-57-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 11 mg/mL (28.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Características
A hydrochloride salt form of SB-269970 which is a potent 5-HT 7 receptor antagonist.
Targets/IC50/Ki
5-HT7
8.3(pKi)
In vitro
SB-269970 inhibits 5-CT-stimulated adenylyl cyclase activity in guinea-pig hippocampal membranes. SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM and 1 μM) produces a concentration-related rightward-shift of the 5-CT concentration-response curve with no significant alteration in the maximal response to 5-CT. SB-269970 (1 μM) has any effect on 5-HT efflux when superfused alone.
In vivo
SB-269970 (10 mg/kg and 30 mg/kg) significantly reduces the effects of amphetamine by 25 and 27%, respectively, and blocks the effects of ketamine by 38% (10 mg/kg) and 30% (30 mg/kg). SB-269970 significantly reduces amphetamine-induced hyperactivity in wild-type mice and is without effects in 5-HT7 knockout mice. Systemic administration of SB-269970 (30 mg/kg) significantly reverses amphetamine disruption of PPI and did not enhance PPI by itself compared to control. SB-269970 significantly reverses the deficits induced by MK-801, but not by scopolamine. SB-269970 normalizes MK-801-induced glutamate but not dopamine release in the cortex. SB-269970 (in one medium dose of 0.5 or 1 mg/kg) exerts a specific antianxiety-like effect in the Vogel drinking test in rats, in the elevated plus-maze test in rats and in the four-plate test in mice. Moreover, SB-269970 (in one medium dose of 5 or 10 mg/kg) reveals antidepressant-like activity in the forced swimming and the tail suspension tests in mice. SB-269970 at doses of 0.3, 1 and 3 μg exhibits an anticonflict effect which is weaker than that of diazepam (40 μg), whereas SB-269970 at doses of 3 and 10 μg had marked anti-immobility action comparable to that of imipramine (0.1 μg).
Referencias
  • [4] http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/