Datos técnicos
| Fórmula | C18H28N2O3S.HCl |
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| Peso molecular | 388.95 | Número CAS | 261901-57-9 | ||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 11 mg/mL (28.28 mM) | ||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | SB269970 HCl es una forma de sal de clorhidrato de SB-269970, que es un antagonista del receptor 5-HT7 con un pKi de 8,3, y exhibe una selectividad >50 veces mayor frente a otros receptores. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | El SB-269970 inhibe la actividad de la adenilil ciclasa estimulada por 5-CT en las membranas del hipocampo de cobaya. El SB-269970 (0,03 μM, 0,1 μM, 0,3 μM y 1 μM) produce un desplazamiento hacia la derecha de la curva de concentración-respuesta de 5-CT relacionado con la concentración, sin una alteración significativa en la respuesta máxima a 5-CT. El SB-269970 (1 μM) no tiene ningún efecto sobre el eflujo de 5-HT cuando se perfunde solo. | ||
| In vivo | El SB-269970 (10 mg/kg y 30 mg/kg) reduce significativamente los efectos de la anfetamina en un 25 y 27%, respectivamente, y bloquea los efectos de la ketamina en un 38% (10 mg/kg) y un 30% (30 mg/kg). El SB-269970 reduce significativamente la hiperactividad inducida por anfetaminas en ratones de tipo salvaje y no tiene efectos en ratones knockout para 5-HT7. La administración sistémica de SB-269970 (30 mg/kg) revierte significativamente la interrupción de la PPI por anfetaminas y no mejoró la PPI por sí misma en comparación con el control. El SB-269970 revierte significativamente los déficits inducidos por MK-801, pero no por escopolamina. El SB-269970 normaliza la liberación de glutamato inducida por MK-801, pero no de dopamina, en la corteza. El SB-269970 (en una dosis media de 0,5 o 1 mg/kg) ejerce un efecto ansiolítico específico en el test de bebida de Vogel en ratas, en el test de laberinto en cruz elevado en ratas y en el test de cuatro placas en ratones. Además, el SB-269970 (en una dosis media de 5 o 10 mg/kg) revela actividad antidepresiva en los tests de natación forzada y suspensión de la cola en ratones. El SB-269970 en dosis de 0,3, 1 y 3 μg exhibe un efecto anticonflicto que es más débil que el del diazepam (40 μg), mientras que el SB-269970 en dosis de 3 y 10 μg tuvo una marcada acción antiinmovilidad comparable a la de la imipramina (0,1 μg). | ||
| Características | Una forma de sal de clorhidrato de SB-269970 que es un potente antagonista del receptor 5-HT 7. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[4] |
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Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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, , Sci Rep, 2015, 5:8060.
Sellecks SB269970 HCl Ha sido citado por 5 Publicaciones
| 5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1] | PubMed: 38432392 |
| Regular Aerobic Exercise Attenuates Pain and Anxiety in Mice by Restoring Serotonin-Modulated Synaptic Plasticity in the Anterior Cingulate Cortex [ Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581] | PubMed: 34935710 |
| TPH1 and 5-HT7 Receptor Overexpression Leading to Gemcitabine-Resistance Requires Non-Canonical Permissive Action of EZH2 in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305] | PubMed: 34771469 |
| Induced NB-3 Limits Regenerative Potential of Serotonergic Axons after Complete Spinal Transection [Huang Z, et al. J Neurotrauma, 2018, 10.1089/neu.2018.5652] | PubMed: 30156464 |
| Luciferase Reporter Gene Assay on Human 5-HT Receptor: Which Response Element Should Be Chosen? [Chen Y, et al. Sci Rep, 2015, 5:8060] | PubMed: 25622827 |
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