Name: Ketanserin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2232
Rating: 5 (6 reviews)

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.84%

99.84

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB 271046 hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	395.43	Fórmula	C₂₂H₂₂FN₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	74050-98-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	R41468, Ketanserinum			Smiles	C1CN(CCC1C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)CCN3C(=O)C4=CC=CC=C4NC3=O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 3 mg/mL (7.58 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 40%PEG300 2 4%Tween80 3 52%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 40 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 520 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.300mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A 2.5 nM(Ki) 5-HT2C (Rat) 50 nM(Ki) 5-HT2C (Human) 100 nM(Ki)
In vitro	Ketanserin causes a dose-dependent inhibition on the contractile responses to 5-hydroxytryptamine of isolated rat caudal artery, canine basilar, carotid, coronary and gastrosplenic arteries, canine gastrosplenic veins and canine saphenous veins. This compound inhibits the contractions of rat caudal arteries and canine saphenous veins caused by postjunctional alpha adrenergic activation. It depresses and in certain experiments reverses the vasoconstrictor response to 5-hydroxytryptamine in the perfused guinea-pig stomach. This chemical is found to attenuate the excitatory responses produced by norepinephrine, an alpha 1-adrenoceptor-mediated response, in the lateral geniculate nucleus. It potentiates rather than attenuates, the inhibitory effect of 5-HT in the lateral geniculate nucleus. This compound significantly prolongs action potential duration (APD) at 50% repolarization by 218% and APD at 90% repolarization by 256% with no significant effect on other action potential parameters in rat ventricular myocytes. It results in a concentration- and time-dependent inhibition of charge area of Ito evaluated by integration with an EC50 of 8.3 μM. This chemical also blocks Ito and sustained current (ISus) in a dose-dependent manner with an EC50 of 11.2 μM and has no significant effect on both the inward rectifier potassium current and the L-type calcium current.
In vivo	Ketanserin produces dose-dependent antinociception in the hot-plate and acetic acid-induced writhing tests with ED50 values (95% confidence limit) of 1.51 and 0.62 mg/kg, respectively, but this compound is without any significant effect on the tail-flick test.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6113280/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3158835/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7923617/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1676334/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03289949	Recruiting	Basic Science	Gitte Moos Knudsen\|Rigshospitalet Denmark	March 3 2017	Phase 1
NCT01329887	Completed	Severe Sepsis\|Septic Shock	Medical Centre Leeuwarden	March 2011	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ketanserin 5-HT Receptor antagonist

Estructura química

Peso molecular: 395.43