Name: Ketanserin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2232
Rating: 5 (5 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.84%

99.84

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	395.43	Fórmula	C₂₂H₂₂FN₃O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	74050-98-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	R41468, Ketanserinum			Smiles	C1CN(CCC1C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)CCN3C(=O)C4=CC=CC=C4NC3=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 3 mg/mL (7.58 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 40%PEG300 2 4%Tween80 3 52%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 40 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 520 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.300mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A 2.5 nM(Ki) 5-HT2C (Rat) 50 nM(Ki) 5-HT2C (Human) 100 nM(Ki)
In vitro	Ketanserin provoca una inhibición dosis-dependiente de las respuestas contráctiles a la 5-hidroxitriptamina de la arteria caudal aislada de rata, las arterias basilar, carótida, coronaria y gastroesplénica caninas, las venas gastroesplénicas caninas y las venas safenas caninas. Este compuesto inhibe las contracciones de las arterias caudales de rata y las venas safenas caninas causadas por la activación alfa-adrenérgica post-unión. Deprime y, en ciertos experimentos, revierte la respuesta vasoconstrictora a la 5-hidroxitriptamina en el estómago perfundido de cobaya. Se ha encontrado que esta sustancia química atenúa las respuestas excitatorias producidas por la norepinefrina, una respuesta mediada por el receptor alfa 1-adrenérgico, en el núcleo geniculado lateral. Potencia, en lugar de atenuar, el efecto inhibidor de la 5-HT en el núcleo geniculado lateral. Este compuesto prolonga significativamente la duración del potencial de acción (APD) al 50 % de repolarización en un 218 % y la APD al 90 % de repolarización en un 256 % sin un efecto significativo en otros parámetros del potencial de acción en los miocitos ventriculares de rata. Resulta en una inhibición dependiente de la concentración y el tiempo del área de carga de Ito evaluada por integración con una EC50 de 8,3 μM. Esta sustancia química también bloquea Ito y la corriente sostenida (ISus) de manera dosis-dependiente con una EC50 de 11,2 μM y no tiene un efecto significativo tanto en la corriente de potasio rectificadora interna como en la corriente de calcio de tipo L.
In vivo	Ketanserin produce antinocicepción dosis-dependiente en las pruebas de placa caliente y retorcimiento inducido por ácido acético con valores de DE50 (límite de confianza del 95 %) de 1,51 y 0,62 mg/kg, respectivamente, pero este compuesto no tiene ningún efecto significativo en la prueba de retirada de la cola.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6113280/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3158835/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7923617/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1676334/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03289949	Recruiting	Basic Science	Gitte Moos Knudsen\|Rigshospitalet Denmark	March 3 2017	Phase 1
NCT01329887	Completed	Severe Sepsis\|Septic Shock	Medical Centre Leeuwarden	March 2011	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ketanserin 5-HT Receptor Antagonista

Estructura química

Peso molecular: 395.43