Ketanserin

Ketanserin provoca una inhibición dosis-dependiente de las respuestas contráctiles a la 5-hidroxitriptamina de la arteria caudal aislada de rata, las arterias basilar, carótida, coronaria y gastroesplénica caninas, las venas gastroesplénicas caninas y las venas safenas caninas. Este compuesto inhibe las contracciones de las arterias caudales de rata y las venas safenas caninas causadas por la activación alfa-adrenérgica post-unión. Deprime y, en ciertos experimentos, revierte la respuesta vasoconstrictora a la 5-hidroxitriptamina en el estómago perfundido de cobaya. [1] Se ha encontrado que esta sustancia química atenúa las respuestas excitatorias producidas por la norepinefrina, una respuesta mediada por el receptor alfa 1-adrenérgico, en el núcleo geniculado lateral. Potencia, en lugar de atenuar, el efecto inhibidor de la 5-HT en el núcleo geniculado lateral. [2] Este compuesto prolonga significativamente la duración del potencial de acción (APD) al 50 % de repolarización en un 218 % y la APD al 90 % de repolarización en un 256 % sin un efecto significativo en otros parámetros del potencial de acción en los miocitos ventriculares de rata. Resulta en una inhibición dependiente de la concentración y el tiempo del área de carga de Ito evaluada por integración con una EC50 de 8,3 μM. Esta sustancia química también bloquea Ito y la corriente sostenida (ISus) de manera dosis-dependiente con una EC50 de 11,2 μM y no tiene un efecto significativo tanto en la corriente de potasio rectificadora interna como en la corriente de calcio de tipo L. [3]

Ketanserin produce antinocicepción dosis-dependiente en las pruebas de placa caliente y retorcimiento inducido por ácido acético con valores de DE50 (límite de confianza del 95 %) de 1,51 y 0,62 mg/kg, respectivamente, pero este compuesto no tiene ningún efecto significativo en la prueba de retirada de la cola. [4]