| S1847 |
Clemastine (HS-592) Fumarate
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El fumarato de Clemastina es un antagonista selectivo del receptor de histamina H1 con una IC50 de 3 nM. La Clemastina estimula la autophagy a través de la vía mTOR.
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Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism, March 2026, 786-803
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Translational Research, June 2024, 40-50
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Neurochemical Research, February 2022, 503-515
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| S3037 |
Bepotastine Besilate
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Bepotastine Besilate (TAU 284) es un antagonista selectivo y no sedante del receptor de la histamina 1 (H1) con un pIC50 de 5,7.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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Journal of Cellular Biochemistry, 2022, 673-690
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| S1358 |
Loratadine
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Loratadine es un antagonista del receptor H1 de histamina, utilizado para tratar alergias. Este compuesto también actúa como un inhibidor selectivo de B(0)AT2 con una IC50 de 4 μM.
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Anticancer Research, July 2019, 3767-3775
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Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873
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BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
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| S1357 |
Lidocaine
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Lidocaine (Alphacaine) es un agonista inverso selectivo del receptor H1 de la Histamine periférico con una CI50 de >32 μM.
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ACS Applied Materials & Interfaces, March 09, 2023, 13892-13906
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Journal of Inflammation Research, June 17, 2025, 7907-7919
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Anticancer Research, July 15, 2019, 3767-3775
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| S2552 |
Azelastine HCl
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Azelastine HCl es un potente antagonista selectivo de los histamine receptor de segunda generación, utilizado en el tratamiento de la rinitis.
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Biomed Pharmacother, 2024, 176:116766
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UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
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Front Pharmacol, 2022, 13:861295
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| S2905 |
JNJ-7777120
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JNJ-7777120 es el primer antagonista potente y selectivo no imidazólico del Histamine H4 receptor con un Ki de 4,5 nM, que exhibe una selectividad >1000 veces mayor sobre los otros receptores de histamina.
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Front Microbiol, 2022, 13:802409
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J Assoc Res Otolaryngol, 2021, 10.1007/s10162-021-00803-5
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Neuropharmacology, 2020, 168:108028
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| S1890 |
Nizatidine
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Nizatidine es un antagonista del receptor Histamine Receptor H2 con una IC50 de 0,9 nM, también inhibe la AChE con una IC50 de 6,7 μM.
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bioRxiv, June 27, 2025, nan
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Anticancer Research, July 2019, 3767-3775
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Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
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| S2044 |
Cyproheptadine HCl
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Cyproheptadine HCl (Periactin) es una sal de clorhidrato de ciproeptadina, que es un Histamine Receptor antagonista.
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Anticancer Research, July 2019, 3767-3775
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Frontiers in Pharmacology, April 08 2025, 16:1539032
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Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
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| S2078 |
Famotidine
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Famotidine (MK208) es un antagonista del receptor de Histamine H2 con una IC50 de 0,6 mM, comúnmente utilizado para tratar la acidez estomacal, el ERGE, las úlceras y otras afecciones digestivas.
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BMC Pharmacology and Toxicology, October 22, 2021, 62
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Anticancer Research, July 2019, 3767-3775
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Calcified Tissue International, December 2021, 696-705
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| S1382 |
Mianserin HCl
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Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, clorhidrato de Mianserin) es un potente antagonista del H1 histamine receptor y de los receptores de serotonina 5-HT serotonin receptors, utilizado para el tratamiento de la depresión.
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Communications Medicine, 2025, 420
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Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
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Proceedings of the National Academy of Sciences, 2021, e2026403118
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