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SB742457 5-HT Receptor antagonista

Name: SB742457
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2894
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S2894

SB742457 (GSK 742457) es un antagonista altamente selectivo del receptor 5-HT6 con un pKi de 9,63, exhibiendo una selectividad >100 veces mayor sobre otros receptores. Fase 2.

SB742457 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 353.44

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Control de calidad

Lote: S289401 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.51%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.51

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	353.44	Fórmula	C₁₉H₁₉N₃O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	607742-69-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GSK 742457			Smiles	C1CN(CCN1)C2=CC=CC3=CC(=CN=C32)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 78 mg/mL (220.68 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT6 9.63(pKi)
In vitro	SB-742457 es un antagonista selectivo del receptor 5-HT6 con efectos de mejora de la cognición, la memoria y el aprendizaje. SB-742457 es un nuevo agente de mejora cognitiva para la enfermedad de Alzheimer. SB-742457 es un agente potencial añadido para estabilizar el tratamiento con donepezilo en sujetos con enfermedad de Alzheimer de leve a moderada.
In vivo	SB-742457 es un potente y selectivo antagonista del receptor 5-HT6 que ha demostrado revertir un déficit de aprendizaje inducido por escopolamina en la prueba de reconocimiento de objetos novedosos y mejorar el rendimiento en una tarea de laberinto acuático en ratas envejecidas.
Referencias	[1] http://www.alzheimersanddementia.com/article/S1552-5260(06)04511-0/fulltext [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18625457/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00708552	Completed	Alzheimer''s Disease	GlaxoSmithKline	July 4 2008	Phase 2
NCT00551772	Completed	Alzheimer''s Disease	GlaxoSmithKline	August 2007	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):