GluR antagonistas/agonistas (GluR Antagonists/agonists)

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S6001 pomaglumetad (LY404039) Pomaglumetad (LY404039) es un potente agonista de los receptores recombinantes humanos mGlu2/mGlu3 con Ki de 149 nM/92 nM, y muestra una selectividad >100 veces superior a los receptores de glutamato ionotrópicos, transportadores de glutamato y otros receptores. Este compuesto ha alcanzado la Fase 3.
Synapse, December 2008, 902-908
Schizophrenia Bulletin, 2021, 1688–1697
Schizophr Bull, 2021, sbab047
Verified customer review of pomaglumetad (LY404039)
S5137 O-Phospho-L-serine La O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserina), una molécula que imita el grupo de cabeza de la fosfatidilserina y bloquea parcialmente la fagocitosis microglial de las células apoptóticas, es un agonista específico del receptor metabotrópico de glutamato (mGluR) del grupo III.
International Journal of Molecular Sciences, 2022, 10551
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551
Front Physiol, 2022, 13:1008073
S6266 (S)-Glutamic acid El (S)-Glutamic acid (ácido L-glutámico) es un agonista endógeno no selectivo del receptor de glutamato.
Cell Biosci, 2024, 14(1):135
Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S4716 Evans Blue Evans Blue (Direct Blue 53, C.I.23860) es un potente inhibidor de la captación de L-glutamato en las vesículas sinápticas, y también un antagonista del receptor AMPA/kainato.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):420
Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692
J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
S2861 CTEP (RO4956371) CTEP (RO4956371) es un novedoso antagonista alostérico, de acción prolongada y biodisponible por vía oral, del receptor mGlu5 con una IC50 de 2,2 nM, y muestra una selectividad >1000 veces superior a la de otros receptores mGlu.
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
Scientific Reports, 2025, 17364
EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S2690 ADX-47273 ADX47273 (BA 94673139) es un modulador alostérico positivo (PAM) potente y específico de mGlu5 con una EC50 de 0,17 μM, sin actividad en otros subtipos de mGlu.
Journal of Biological Chemistry, 2014, 28460-28477
J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2795 VU 0357121 VU0357121 es un nuevo modulador alostérico positivo (PAM) de mGlu5 con una EC50 de 33 nM, siendo inactivo o muy débilmente antagonista en otros subtipos de receptores mGlu.
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
PLoS One, 2020, e0228189
S2809 MPEP MPEP es un antagonista selectivo del receptor mGlu5 con una IC50 de 36 nM, y este compuesto no exhibe actividad apreciable en los receptores mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6.
Nature, 2025, 1-10
Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
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E0484 CNQX CNQX (6-ciano-7-nitroquinoxalina-2,3-diona) es un antagonista de los receptores AMPA y kainato con valores de IC50 de 0,3 μM y 1,5 μM para los receptores AMPA y kainato, respectivamente. Este compuesto también es un antagonista en el sitio modulador de glicina en el complejo del receptor NMDA (IC50 = 25 μM). Muestra efectos neuroprotectores en modelos de isquemia e inhibe la actividad similar a convulsiones en neuronas hipocampales.
Advanced Science, November 21, 2025, e05663
Frontiers in Cellular Neuroscience, March 06, 2020, 24
S4774 Xanthurenic Acid El ácido xanturénico (xanturenato, ácido 8-hidroxiquinurénico, ácido 4,8-dihidroxiquinaldico), una molécula que surge del metabolismo del triptófano por transaminación de 3-hidroxiquinurenina, activa los receptores metabotrópicos de glutamato mGlu2/3 (mGlu2 y mGlu3).
Acta Pharmacologica Sinica, 2025, Online ahead of print
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01495-w
Cell Communication and Signaling, 2023, 141