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BRL-15572 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonista

Name: BRL-15572 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2677
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S2677

BRL-15572 es un antagonista del receptor 5-HT1D con un pK_i de 7,9, que también muestra una afinidad considerable por los receptores 5-HT1A y 5-HT2B, exhibiendo una selectividad 60 veces mayor sobre el receptor 5-HT1B.

BRL-15572 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 479.87

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Control de calidad

Lote: S267701 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.92%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.92

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 SB742457

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	479.87	Fórmula	C₂₅H₂₇ClN₂O.2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	193611-72-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CC(C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)O)C4=CC(=CC=C4)Cl.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 96 mg/mL (200.05 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	20.000mg/ml (41.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 66.67 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A selective 5-HT_1D/1B receptor antagonist.
Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1D 7.9(pKi) 5-HT1A 7.7(pKi) 5-HT2B 7.4(pKi) 5-HT2A 6.6(pKi) 5-HT7 6.3(pKi) 5-HT2C 6.2(pKi) 5-HT1B 6.1(pKi) 5-HT1F 6(pKi) 5-HT6 5.9(pKi) 5-HT1E 5.2(pKi)
In vitro	BRL-15572 muestra una alta afinidad y selectividad por los receptores h5-HT_1D. BRL-15572 tiene una afinidad 60 veces mayor por h5-HT_1D que por los receptores 5-HT_1B. BRL-15572 se une a los receptores h5-HT_1B y h5-HT_1D con un pKB de menos de 6 y 7,1, respectivamente. BRL-15572 estimula la unión de [³⁵S]GTP γ S en ambas líneas celulares, con potencias que se correlacionaron con sus afinidades de unión a los receptores en ambas líneas celulares que expresan el receptor h5-HT_1B y h5-HT_1D. BRL-15572 revela afinidades de unión a los receptores 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_1E, 5-HT_1F, 5-HT_2A, 5-HT_2B, 5-HT_2C, 5-HT₆ y 5-HT₇ con pK_i de 7,7, 6,1, 5,2, 6,0, 6,6, 7,4, 6,2, 5,9 y 6,3, respectivamente. En la línea celular h5-HT_1D, BRL-15572 (1 µM) desplaza la curva de respuesta a la concentración de 5-HT con un pK_B de 7,1. BRL-15572 tiene una afinidad moderadamente alta por los receptores humanos 5-HT_1A y 5-HT_2B. En los apéndices auriculares humanos, el desbordamiento de tritio provocado eléctricamente es inhibido por la 5-HT de una manera susceptible de antagonismo por BRL-15572 (300 nM; 23 veces la Ki en los receptores h5-HT1D). El efecto inhibidor de la 5-HT sobre el desbordamiento de glutamato provocado por K⁺ es antagonizado por el ligando del receptor h5-HT_1D BRL-15572. BRL-15572 (1 μM) es incapaz de modificar el efecto de la 5-HT en el autorreceptor que regula la liberación de [³H]5-HT. El antagonista selectivo de los receptores 5-HT1D/1B BRL 15572 inhibe el efecto del agonista L-694 247.
In vivo	En ratas diabéticas descerebradas, la administración del antagonista selectivo del receptor 5-HT_1D BRL-15572 (2 mg/kg) no modifica la disminución de la frecuencia cardíaca inducida por la estimulación eléctrica vagal. Los efectos de L-694,247 (50 μg/kg), un agonista selectivo para los receptores 5-HT_1B y 5-HT_1D no roedores, sobre la bradicardia inducida por el vago no son aparentes después del pretratamiento con BRL-15572.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303567/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9303568/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10188970/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16173953/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17880377/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15224175/

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