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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
20.000mg/ml
(41.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 66.67 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
BRL-15572 es un antagonista del receptor 5-HT1D con un pKi de 7,9, que también muestra una afinidad considerable por los receptores 5-HT1A y 5-HT2B, exhibiendo una selectividad 60 veces mayor sobre el receptor 5-HT1B.
BRL-15572 muestra una alta afinidad y selectividad por los receptores h5-HT1D. BRL-15572 tiene una afinidad 60 veces mayor por h5-HT1D que por los receptores 5-HT1B. BRL-15572 se une a los receptores h5-HT1B y h5-HT1D con un pKB de menos de 6 y 7,1, respectivamente. BRL-15572 estimula la unión de [35S]GTP γ S en ambas líneas celulares, con potencias que se correlacionaron con sus afinidades de unión a los receptores en ambas líneas celulares que expresan el receptor h5-HT1B y h5-HT1D. BRL-15572 revela afinidades de unión a los receptores 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1E, 5-HT1F, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT6 y 5-HT7 con pKi de 7,7, 6,1, 5,2, 6,0, 6,6, 7,4, 6,2, 5,9 y 6,3, respectivamente. En la línea celular h5-HT1D, BRL-15572 (1 µM) desplaza la curva de respuesta a la concentración de 5-HT con un pKB de 7,1. BRL-15572 tiene una afinidad moderadamente alta por los receptores humanos 5-HT1A y 5-HT2B. En los apéndices auriculares humanos, el desbordamiento de tritio provocado eléctricamente es inhibido por la 5-HT de una manera susceptible de antagonismo por BRL-15572 (300 nM; 23 veces la Ki en los receptores h5-HT1D). El efecto inhibidor de la 5-HT sobre el desbordamiento de glutamato provocado por K+ es antagonizado por el ligando del receptor h5-HT1D BRL-15572. BRL-15572 (1 μM) es incapaz de modificar el efecto de la 5-HT en el autorreceptor que regula la liberación de [3H]5-HT. El antagonista selectivo de los receptores 5-HT1D/1B BRL 15572 inhibe el efecto del agonista L-694 247.
In vivo
En ratas diabéticas descerebradas, la administración del antagonista selectivo del receptor 5-HT1D BRL-15572 (2 mg/kg) no modifica la disminución de la frecuencia cardíaca inducida por la estimulación eléctrica vagal. Los efectos de L-694,247 (50 μg/kg), un agonista selectivo para los receptores 5-HT1B y 5-HT1D no roedores, sobre la bradicardia inducida por el vago no son aparentes después del pretratamiento con BRL-15572.
CHO cells expressing the h5-HT1B or h5-HT1D receptors
Concentraciones
0 μM -10 μM
Tiempo de incubación
30 minutes
Método
[35S]GTPγS binding studies. [35S]GTPγS binding studies in CHO cells expressing the h5-HT1B or h5-HT1D receptors are performed. In brief, membranes from 1 × 106 cells are preincubated at 30°C for 30 minutes, in HEPES buffer (HEPES [20 mM], MgCl2 [3 mM], NaCl [100 mM], ascorbate [0.2 mM]), containing GDP (10 µ M), with or without BRL-15572. The reaction is started by the addition of 10 µL of [35S]GTPγS (100 pM, assay concentration) followed by a further 30 minutes incubation at 30°C. Non-specific binding is determined by addition of unlabelled GTPγS (10 µM), prior to the addition of cells. The reaction is stopped by rapid filtration using Whatman GF/B grade filters followed by five washes with ice-cold HEPES buffer. Radioactivity is determined by liquid scintillation spectrometry.
Methamphetamine modulates the production of interleukin-6 and tumor necrosis factor-alpha via the cAMP/PKA/CREB signaling pathway in lipopolysaccharide-activated microglia
[Wang B Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178]
Rapamycin prevents strong phosphorylation of p53 on serine 46 and attenuates activation of the p53 pathway in A549 lung cancer cells exposed to actinomycin D
[Krześniak M Mech Ageing Dev, 2014, 139:11-21]
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