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Nuciferine 5-HT Receptor Antagonista

Name: Nuciferine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3821
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.: S3821

Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) es un alcaloide aporfínico activo importante de las hojas de N. nucifera Gaertn y posee actividades anti-hiperlipidemia, anti-hipotensivas, anti-arrítmicas y secretagogas de insulina. Este compuesto es un antagonista en 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) y 5-HT2B (IC50=1 μM), un agonista inverso en 5-HT7 (IC50=150 nM), un agonista parcial en D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2.6 μM) y 5-HT6 (EC50=700 nM), un agonista en 5-HT1A (EC50=3.2 μM) y D4 (EC50=2 μM) receptor.

Nuciferine 5-HT Receptor Antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 295.38

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Flopropione BRL-54443 SB 271046 hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	295.38	Fórmula	C₁₉H₂₁NO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	475-83-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049			Smiles	CN1CCC2=CC(=C(C3=C2C1CC4=CC=CC=C43)OC)OC

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 7 mg/mL (23.69 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro	Nuciferine inhibits the growth of MDA-MB-231 and MCF-7 human breast cancer cells by inducing apoptosis and inhibiting proliferation via cell cycle arrest. This compound inhibits the receptor activator of nuclear factor kappa-B ligand- (RANKL-) induced osteoclast differentiation in mouse bone marrow macrophage cells and mature osteoclast-mediated bone resorption. It reduces the viability of SY5Y human neuroblastoma cells and CT26 murine colon cancer cells, and inhibits nicotine-induced non-small-cell lung cancer progression.
In vivo	Nuciferine is found to decrease serum urate levels and improve kidney function, as well as inhibit system and renal interleukin-1β (IL-1β) secretion in potassium oxonate-induced hyperuricemic mice. Furthermore, this compound reverses expression alteration of renal urate transporter 1 (URAT1), glucose transporter 9 (GLUT9), ATP-binding cassette, subfamily G, membrane 2 (ABCG2), organic anion transporter 1 (OAT1), organic cation transporter 1 (OCT1), and organic cation/carnitine transporters 1/2 (OCTN1/2) in hyperuricemic mice. It also suppresses renal activation of TLR4/MyD88/NF-κB signaling and NOD-like receptor family, NLRP3 inflammasome to reduce serum and renal IL-1β levels in hyperuricemic mice with renal inflammation reduction.
Referencias	[1] https://www.hindawi.com/journals/ecam/2017/1583185/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25499818/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):