solo para uso en investigación

Nuciferine 5-HT Receptor antagonista

Name: Nuciferine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3821
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S3821

Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) es un alcaloide aporfínico activo importante de las hojas de N. nucifera Gaertn y posee actividades anti-hiperlipidemia, anti-hipotensivas, anti-arrítmicas y secretagogas de insulina. Este compuesto es un antagonista en 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) y 5-HT2B (IC50=1 μM), un agonista inverso en 5-HT7 (IC50=150 nM), un agonista parcial en D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2.6 μM) y 5-HT6 (EC50=700 nM), un agonista en 5-HT1A (EC50=3.2 μM) y D4 (EC50=2 μM) receptor.

Nuciferine 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 295.38

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.92%

99.92

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Flopropione BRL-54443 SB742457

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	295.38	Fórmula	C₁₉H₂₁NO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	475-83-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049			Smiles	CN1CCC2=CC(=C(C3=C2C1CC4=CC=CC=C43)OC)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 7 mg/mL (23.69 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.350mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro	Nuciferine inhibe el crecimiento de las células de cáncer de mama humano MDA-MB-231 y MCF-7 induciendo la apoptosis e inhibiendo la proliferación a través de la detención del ciclo celular. Este compuesto inhibe la diferenciación de osteoclastos inducida por el ligando del receptor activador del factor nuclear kappa-B (RANKL) en células macrófagas de médula ósea de ratón y la resorción ósea mediada por osteoclastos maduros. Reduce la viabilidad de las células de neuroblastoma humano SY5Y y las células de cáncer de colon murino CT26, e inhibe la progresión del cáncer de pulmón de células no pequeñas inducido por nicotina.
In vivo	Se ha descubierto que Nuciferine disminuye los niveles de urato sérico y mejora la función renal, así como inhibe la secreción sistémica y renal de interleucina-1β (IL-1β) en ratones hiperuricémicos inducidos por oxonato de potasio. Además, este compuesto revierte la alteración de la expresión del transportador de urato renal 1 (URAT1), el transportador de glucosa 9 (GLUT9), la subfamilia G del cassette de unión a ATP, membrana 2 (ABCG2), el transportador de aniones orgánicos 1 (OAT1), el transportador de cationes orgánicos 1 (OCT1) y los transportadores de cationes orgánicos/carnitina 1/2 (OCTN1/2) en ratones hiperuricémicos. También suprime la activación renal de la señalización TLR4/MyD88/NF-κB y la familia de receptores tipo NOD, el inflamasoma NLRP3, para reducir los niveles séricos y renales de IL-1β en ratones hiperuricémicos con reducción de la inflamación renal.
Referencias	[1] https://www.hindawi.com/journals/ecam/2017/1583185/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25499818/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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