COX inhibidores (COX Inhibitors)

COX (Cyclooxygenase), which is also called prostaglandin-endoperoxide synthase, plays the rate-limiting role in the process of converting arachidonic acid to prostaglandins and thromboxane. Cyclooxygenase is the molecular target for aspirin and NSAIDs(non-steroidal antiinflammatory drugs). COX contains 3 isoenzymes which are called COX-1, COX2, and COX3.

Productos selectivos de isoformas

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S1396 Resveratrol (trans-Resveratrol) El Resveratrol tiene un amplio espectro de dianas, incluyendo las ciclooxigenasas (es decir, COX, IC50=1.1 μM), las lipooxigenasas (LOX, IC50=2.7 μM), las quinasas, las sirtuinas y otras proteínas. Tiene efectos anticancerígenos, antiinflamatorios, hipoglucemiantes y otros efectos cardiovasculares beneficiosos. El Resveratrol induce la mitofagia/autofagia y la apoptosis dependiente de la autofagia.
PLoS One, 2026 Mar 16, e0344872
PLoS One, 2026 Mar 16, e0344872
Theranostics, 2026, 16(9):4768-4786
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S1261 Celecoxib (SC-58635) Celecoxib es un inhibidor selectivo de la COX-2 con una IC50 de 40 nM en células Sf9.
Cell Rep, 2026, 45(2):116963
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00494-5
Emerg Microbes Infect, 2025, 14(1):2522877
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S3017 Aspirin Aspirin es un salicilato y un inhibidor irreversible de COX1 y COX2, utilizado como analgésico para aliviar dolores y molestias menores, como antipirético para reducir la fiebre y como medicamento antiinflamatorio. Este compuesto induce la autophagy y estimula la mitophagy.
J Biol Chem, 2025, 301(2):108195
PLoS One, 2025, 20(9):e0332825
iScience, 2024, 27(10):110862
S1723 Indomethacin Indomethacin es un inhibidor no selectivo de COX1 y COX2 con IC50 de 0,1 μg/mL y 5 μg/mL, respectivamente, utilizado para reducir la fiebre, el dolor, la rigidez y la hinchazón.
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08257-4
Cell Rep Med, 2024, 5(12):101849
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162
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S8433 NS-398 (NS398) NS-398 (N-(2-ciclohexiloxi-4-nitrofenil)metano sulfonamida) es un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2), con valores de IC50 para COX-1 y -2 recombinantes humanas de 75 y 1,77 μM, respectivamente.
Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945
Elife, 2023, 12e82970
PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402
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S4686 Vitamin E Vitamin E (D-alpha-Tocoferol) es una vitamina liposoluble con potentes propiedades antioxidantes. Es un potente captador de radicales peroxilo e inhibe de forma no competitiva la actividad de la ciclooxigenasa en muchos tejidos, también inhibe la angiogénesis y la latencia tumoral mediante la supresión de la transcripción del gen del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF).
Nutrients, September 14, 2022, 14(18):3791
eLife, June 28, 2024, 13:RP94169
Cell, January 9, 2025, 188(1):157-174.e22
S2410 Paeoniflorin (NSC 178886) La Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin), un componente herbal extraído de la raíz de Paeonia albiflora Pall, reduce la expresión de la COX-2. Alivia la fibrosis hepática al inhibir el HIF-1α a través de la vía dependiente de mTOR.
Bioengineered, May 2022, 13622-13631
Drug Design, Development and Therapy, August 2017, 2481-2491
Immun Inflamm Dis, 2026, 14(1):e70324
S2007 Sulindac Sulindac(MK-231) es un inhibidor no esteroideo de la COX, que inhibe potentemente la síntesis de prostaglandinas, utilizado en el tratamiento de afecciones inflamatorias agudas o crónicas.
Communications Biology, May 22, 2023, 549
Nanoscale, 2025, 17(16):9947-9962
iScience, 2024, 27(10):110862
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S7889 Xanthohumol El Xanthohumol, una chalcona prenilada del lúpulo, inhibe la actividad de la COX-1 y COX-2 y muestra efectos quimiopreventivos. Este compuesto inhibe la diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) y la DGAT2 con una IC50 de 40 μM para ambas. También es un potente agente antiviral contra una serie de virus de ADN y ARN. Este químico induce la inhibición del crecimiento y la apoptosis en células cancerosas. Fase 1.
Oncotarget, 2025, 16:532-544
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
Antiviral Res, 2022, 207:105416
S2903 Lumiracoxib Lumiracoxib (COX-189) es un nuevo inhibidor selectivo de la COX-2 con un Ki de 0,06 μM. Este compuesto también inhibe la COX1 con un Ki de 3 μM.
Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613
Cells, 2020, 9(9)E2005
J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470
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