SB742457

N.º de catálogoS2894 Lote:S289401

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Datos técnicos

Fórmula

C19H19N3O2S
Peso molecular 353.44 Número CAS 607742-69-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (220.68 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.65 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SB742457 (GSK 742457) es un antagonista altamente selectivo del receptor 5-HT6 con un pKi de 9,63, exhibiendo una selectividad >100 veces mayor sobre otros receptores. Fase 2.
Objetivos
5-HT6
9.63(pKi)
In vitro SB-742457 es un antagonista selectivo del receptor 5-HT6 con efectos de mejora de la cognición, la memoria y el aprendizaje. SB-742457 es un nuevo agente de mejora cognitiva para la enfermedad de Alzheimer. SB-742457 es un agente potencial añadido para estabilizar el tratamiento con donepezilo en sujetos con enfermedad de Alzheimer de leve a moderada.
In vivo SB-742457 es un potente y selectivo antagonista del receptor 5-HT6 que ha demostrado revertir un déficit de aprendizaje inducido por escopolamina en la prueba de reconocimiento de objetos novedosos y mejorar el rendimiento en una tarea de laberinto acuático en ratas envejecidas.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • http://www.alzheimersanddementia.com/article/S1552-5260(06)04511-0/fulltext
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18625457/

Validación de productos por parte del cliente

The levels of Aβ produced by SK-N-SH cells in response to the indicated HTR6 antagonists at 1μM, 3μM or 10μM for 24hours

Datos de [ , , Sci Rep, 2017 , 7(1):4983 ]

Sellecks SB742457 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678
A tricyclic antidepressant, amoxapine, reduces amyloid-β generation through multiple serotonin receptor 6-mediated targets. [Li X, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):4983] PubMed: 28694424

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