BRL-54443

N.º de catálogoS2852 Lote:S285201

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Datos técnicos

Fórmula

C14H18N2O

Peso molecular 230.31 Número CAS 57477-39-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 2 mg/mL (8.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

30.000mg/ml (130.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BRL 54443 is a 5-HT1E and 5-HT1F receptor agonist with pKi of 8.7 and 9.25, respectively, with a weak binding affinity for 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D receptors.
Objetivos
5-HT1F 5-HT1E 5-HT1A 5-HT1D 5-HT1B
9.25(pKi) 8.7(pKi) 7.2(pKi) 7.2(pKi) 6.9(pKi)
In vitro BRL 54443 has also measurable affinity for the 5-HT2A receptor. BRL 54443 induces contraction with a −logEC50 of 6.52. Contraction caused by BRL 54443 is likely mediated through stimulation of 5-HT5-HT2A receptors.
In vivo BRL 54443 induces an immediate dose-dependent maximal intragastric volume increase vs. saline.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Adult male cats

  • Dosificaciones

    3 μg/kg-30 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15178373/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11259531/

Selleck's BRL-54443 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572] PubMed: none
Serotonin/HTR1E signaling blocks chronic stress-promoted progression of ovarian cancer [ Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965] PubMed: 34093864

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