BRL-54443

N.º de catálogoS2852 Lote:S285201

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Datos técnicos

Fórmula

C14H18N2O

Peso molecular 230.31 Número CAS 57477-39-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 2 mg/mL (8.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

30.000mg/ml (130.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción BRL 54443 es un agonista de los receptores 5-HT1E y 5-HT1F con pKi de 8,7 y 9,25, respectivamente, con una débil afinidad de unión por los receptores 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D.
Objetivos
5-HT1F 5-HT1E 5-HT1A 5-HT1D 5-HT1B
9.25(pKi) 8.7(pKi) 7.2(pKi) 7.2(pKi) 6.9(pKi)
In vitro BRL 54443 también tiene una afinidad medible por el receptor 5-HT2A. BRL 54443 induce contracción con un −logEC50 de 6,52. La contracción causada por BRL 54443 probablemente está mediada por la estimulación de los receptores 5-HT5-HT2A.
In vivo BRL 54443 induce un aumento inmediato dependiente de la dosis del volumen intragástrico máximo vs. solución salina.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    Adult male cats

  • Dosificaciones

    3 μg/kg-30 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15178373/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11259531/

Sellecks BRL-54443 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572] PubMed: none
Serotonin/HTR1E signaling blocks chronic stress-promoted progression of ovarian cancer [ Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965] PubMed: 34093864

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