solo para uso en investigación

Palonosetron 5-HT Receptor antagonista

Name: Palonosetron
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5740
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S5740

Palonosetron (RS25259, RS 25259 197) es un antagonista 5-HT3 con un valor de Ki de 0,17 nM. Se utiliza en la prevención y el tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia (CINV).

Palonosetron 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 296.41

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Control de calidad

Lote: S574001 DMSO]59 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	296.41	Fórmula	C₁₉H₂₄N₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	135729-61-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	RS25259, RS 25259 197			Smiles	C1CC2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)C4CN5CCC4CC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 59 mg/mL (199.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3 receptor 0.17 nM(Ki)
In vitro	Este compuesto es un 5-HT3 receptor antagonista con una alta afinidad de unión por este receptor y poca o ninguna afinidad por otros receptores.
In vivo	Palonosetron tiene una vida media más larga y una mayor afinidad de unión que los 5-HT3 receptor antagonistas de primera generación. Después de la dosificación intravenosa de este compuesto en sujetos sanos y pacientes con cáncer, una disminución inicial en la concentración plasmática es seguida por una eliminación lenta del cuerpo. La concentración plasmática máxima media y el área bajo las curvas de concentración-tiempo son generalmente proporcionales a la dosis en el rango de dosis de 0,3 a 90 μg/kg en sujetos sanos y en pacientes con cáncer. Este compuesto tiene un volumen de distribución de aproximadamente 8,3 ± 2,5 L/kg y está unido en un 62% a las proteínas plasmáticas. Se elimina del cuerpo a través de la excreción renal y las vías metabólicas. La vida media de eliminación terminal media es de aproximadamente 40 horas.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3004672/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27656911/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04486157	Completed	Healthy	HK inno.N Corporation	March 18 2021	Phase 1
NCT04466046	Completed	Postoperative Nausea and Vomiting	Daegu Catholic University Medical Center	September 4 2019	--
NCT03148704	Unknown status	Palonosetron	Cttq	March 8 2017	--
NCT00982995	Terminated	Nausea\|Vomiting\|Terminally Ill	University of Michigan Rogel Cancer Center	November 2010	Phase 2
NCT01074697	Completed	Nausea\|Vomiting\|Genital Neoplasms Female	Odense University Hospital\|Helsinn Healthcare SA	April 2010	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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