Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor agonist Tegaserod Maleate

solo para uso en investigación

Tegaserod Maleate 5-HT Receptor agonist

Cat. No.: S5401

Tegaserod Maleate(HTF-919) is a hydrogen maleate salt form of tegaserod, which is a 5-HT4 receptor partial agonist and binds with high affinity to 5-HT4 receptors. It has limited affinity for 5-HT1 receptors and no appreciable affinity for other 5-HT receptors, muscarinic, adrenergic, dopaminergic or opiate receptors.
Tegaserod Maleate 5-HT Receptor agonist Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 417.46

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: S540101 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.89%
99.89

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 417.46 Fórmula

C16H23N5O.C4H4O4

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 189188-57-6 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos HTF-919 Smiles CCCCCN=C(N)NN=CC1=CNC2=C1C=C(C=C2)OC.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (198.82 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT4 receptor
In vitro

In guinea-pig and rat colon, luminal application of tegaserod activates 5-HT4 receptors on intrinsic primary sensory neurons that release calcitonin gene-related peptide which in turn activates cholinergic interneurons stimulating the peristaltic reflex. In isolated segments of guinea-pig colon, intralumnal tegaserod increased the velocity of propulsion of artificial faecal pellets through the stimulation of the same receptor. In rat distal colon, intraluminal tegaserod stimulated 5-HT4 4 receptors on colonocytes to secrete chloride and water through an adenylyl cyclase-dependent pathway.
In vivo

In a study in dogs tegaserod 0.1 or 0.3 mg/kg i.v. increased the motility of the antrum, duodenum and jejunum in both fasting and fed conditions. In a model of delayed gastric emptying, the same doses of tegaserod restored normal gastric transit time. Tegaserod 0.3 mg/kg in rats was able to increase gastric and small bowel motility while in a model of postoperative ileus it was able to restore gastric motility. In humans, pharmacokinetic analysis reveals that tegaserod is rapidly absorbed following oral administration. Absolute bioavailability is 11 ± 3% and is decreased by 50% under fed conditions. The time to reach peak plasma concentration ranges from 1-1.3 h. In the bloodstream, tegaserod is predominantly bound by α1-glycoprotein and does not cross the blood-brain barrier to any significant extent. The terminal elimination half time is 11 ± 5 h. Age and gender do not influence the pharmacokinetics of tegaserod and tegaserod has the potential for good tolerability.
Referencias