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Tropisetron HCl 5-HT Receptor antagonista

Name: Tropisetron HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1898
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S1898

Tropisetron HCl (ICS 205-930) es un potente y selectivo antagonista del 5-HT3 receptor y agonista del α7-nicotinic receptor, utilizado para tratar las náuseas y los vómitos después de la quimioterapia.

Tropisetron HCl 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 320.81

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	320.81	Fórmula	C₁₇H₂₀N₂O₂.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	105826-92-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ICS 205-930			Smiles	CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C3=CNC4=CC=CC=C43.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 64 mg/mL (199.49 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 46 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3
In vitro	El tropisetron es un ligando de alta afinidad tanto para el α7 nAChR como para el 5HT3R. El tropisetron tiene muy baja afinidad por los otros subtipos nicotínicos probados. El tropisetron es un potente y selectivo antagonista del receptor de serotonina 3 (5-hidroxitriptamina3; 5-HT3) con propiedades antieméticas, probablemente mediadas a través del antagonismo de los receptores tanto en sitios periféricos como en el sistema nervioso central. El tropisetron es un potente inhibidor de los eventos tempranos y tardíos en la activación de células T mediada por TCR. El tropisetron inhibe específicamente tanto la transcripción del gen IL-2 como la síntesis de IL-2 en células T estimuladas. El tropisetron inhibe tanto la unión al ADN como la actividad transcripcional de NFAT y AP-1. El tropisetron es un potente inhibidor de la activación de NF-(kappa)B inducida por PMA más ionomicina, pero en contraste, la activación de NF-(kappa)B mediada por TNF(alpha) no se ve afectada por este antagonista. El tropisetron actúa sobre los α7 nAChRs en células ganglionares de la retina (RGCs) de cerdo aisladas para proporcionar neuroprotección contra la excitotoxicidad inducida por glutamato. El tropisetron actúa para disminuir los niveles de p38MAP quinasa para inhibir la apoptosis. El tropisetron es capaz de proteger las células ganglionares de la retina (RGCs) de un ataque de glutamato de manera dosis-dependiente cuando se aplica a los cultivos 1 hora antes de la aplicación de glutamato.
In vivo	El tropisetron (1 mg/kg i.p.) mejora significativamente el procesamiento inhibitorio deficiente del potencial evocado auditivo P20-N40 en ratones DBA/2.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212100/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7507039/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922994/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23727438/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16136299/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04195204	Unknown status	Postoperative Cognitive Dysfunction\|Postoperative Delirium	Beijing Chao Yang Hospital	November 1 2020	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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