Datos técnicos
| Fórmula | C17H20N2O2.HCl |
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| Peso molecular | 320.81 | Número CAS | 105826-92-4 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Water | 64 mg/mL (199.49 mM) | ||||
| DMSO | 35 mg/mL (109.09 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Tropisetron HCl (ICS 205-930) es un potente y selectivo antagonista del 5-HT3 receptor y agonista del α7-nicotinic receptor, utilizado para tratar las náuseas y los vómitos después de la quimioterapia. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | El tropisetron es un ligando de alta afinidad tanto para el α7 nAChR como para el 5HT3R. El tropisetron tiene muy baja afinidad por los otros subtipos nicotínicos probados. El tropisetron es un potente y selectivo antagonista del receptor de serotonina 3 (5-hidroxitriptamina3; 5-HT3) con propiedades antieméticas, probablemente mediadas a través del antagonismo de los receptores tanto en sitios periféricos como en el sistema nervioso central. El tropisetron es un potente inhibidor de los eventos tempranos y tardíos en la activación de células T mediada por TCR. El tropisetron inhibe específicamente tanto la transcripción del gen IL-2 como la síntesis de IL-2 en células T estimuladas. El tropisetron inhibe tanto la unión al ADN como la actividad transcripcional de NFAT y AP-1. El tropisetron es un potente inhibidor de la activación de NF-(kappa)B inducida por PMA más ionomicina, pero en contraste, la activación de NF-(kappa)B mediada por TNF(alpha) no se ve afectada por este antagonista. El tropisetron actúa sobre los α7 nAChRs en células ganglionares de la retina (RGCs) de cerdo aisladas para proporcionar neuroprotección contra la excitotoxicidad inducida por glutamato. El tropisetron actúa para disminuir los niveles de p38MAP quinasa para inhibir la apoptosis. El tropisetron es capaz de proteger las células ganglionares de la retina (RGCs) de un ataque de glutamato de manera dosis-dependiente cuando se aplica a los cultivos 1 hora antes de la aplicación de glutamato. | |
| In vivo | El tropisetron (1 mg/kg i.p.) mejora significativamente el procesamiento inhibitorio deficiente del potencial evocado auditivo P20-N40 en ratones DBA/2. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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