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Atomoxetine HCl 5-HT Receptor inhibidor

Name: Atomoxetine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3175
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3175

Atomoxetine (LY 139603) es un inhibidor selectivo del transportador de Norepinephrine (NE) con un K_i de 5 nM, con una afinidad 15 y 290 veces menor por los transportadores humanos de 5-HT y DA.

Atomoxetine HCl 5-HT Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 291.82

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Control de calidad

Lote: S317501 DMSO]58 mg/mL]false]Ethanol]37 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false Pureza: 99.96%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.96

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	291.82	Fórmula	C₁₇H₂₁NO.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	82248-59-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LY 139603 HCl			Smiles	CC1=CC=CC=C1OC(CCNC)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 58 mg/mL (198.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : 2 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.9mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 58 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.41mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Norepinephrine (NE) transporter 5 nM(Ki) 5-HT 77 nM(Ki) DA transporter 1451 nM(Ki)
In vitro	Atomoxetine es un inhibidor selectivo de la recaptación de Norepinephrine con un K_i de 5 nM, en comparación con 77 y 1451 nM para la unión a los transportadores de serotonina y dopamina.
In vivo	En estudios de microdiálisis, atomoxetine aumenta los niveles extracelulares (EX) de NE en la corteza prefrontal (PFC) 3 veces, pero no altera los niveles de 5-HT_EX. Atomoxetine también aumenta las concentraciones de DA_EX en la PFC 3 veces, pero no altera la DA_EX en el estriado o el núcleo accumbens. Atomoxetine aumenta Fos 3,7 veces en la PFC, pero no en el estriado o el núcleo accumbens. Atomoxetine inhibe selectivamente la recaptación presináptica de norepinephrine en las neuronas adrenérgicas en animales, y tiene actividad en modelos animales de depresión.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12431845/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3965689/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6123593/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03154359	Completed	ADHD	Children''s Mercy Hospital Kansas City\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	December 12 2017	--
NCT03460210	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	November 2 2016	--
NCT01522404	Completed	Mild Cognitive Impairment	Emory University\|National Institute on Aging (NIA)	March 2012	Phase 2
NCT01709695	Completed	ADHD\|Attention Deficit Hyperactivity Disorder	Icahn School of Medicine at Mount Sinai	March 2011	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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