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Atomoxetine HCl 5-HT Receptor inhibitor

Cat. No.: S3175

Atomoxetine (LY 139603) is a selective norepinephrine (NE) transporter inhibitor with Ki of 5 nM, with 15- and 290-fold lower affinity for human 5-HT and DA transporters.
Atomoxetine HCl 5-HT Receptor inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 291.82

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S317501 DMSO]58 mg/mL]false]Ethanol]37 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false Pureza: 99.96%
99.96

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 291.82 Fórmula

C17H21NO.HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 82248-59-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos LY 139603 HCl Smiles CC1=CC=CC=C1OC(CCNC)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 58 mg/mL (198.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 37 mg/mL

Water : 2 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Norepinephrine (NE) transporter
5 nM(Ki)
5-HT
77 nM(Ki)
DA transporter
1451 nM(Ki)
In vitro
Atomoxetine is a selective norepinephrine reuptake inhibitor with Ki of 5 nM, compared with 77 and 1451 nM for binding to serotonin and dopamine transporters.
In vivo
In microdialysis studies, atomoxetine increases extracellular (EX) levels of NE in prefrontal cortex (PFC) 3-fold, but does not alter 5-HTEX levels. Atomoxetine also increases DAEX concentrations in PFC 3-fold, but does not alter DAEX in striatum or nucleus accumbens. Atomoxetine increases Fos by 3.7-fold in PFC, but not in the striatum or nucleus accumbens. Atomoxetine selectively inhibits the presynaptic uptake of norepinephrine in adrenergic neurons in animals, and has activity in animal models of depression.
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT03154359 Completed
ADHD
Children''s Mercy Hospital Kansas City|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
December 12 2017 --
NCT03460210 Recruiting
Obesity Morbid
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital
November 2 2016 --
NCT01522404 Completed
Mild Cognitive Impairment
Emory University|National Institute on Aging (NIA)
March 2012 Phase 2
NCT01709695 Completed
ADHD|Attention Deficit Hyperactivity Disorder
Icahn School of Medicine at Mount Sinai
March 2011 Phase 4