Name: Risperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1615
Rating: 5 (4 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.54%

99.54

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	410.48	Fórmula	C₂₃H₂₇FN₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	106266-06-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	R-64766			Smiles	CC1=C(C(=O)N2CCCCC2=N1)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 4 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (7.3 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.150mg/ml (0.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.150mg/ml (0.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A 0.17 nM(Ki) α2c-adrenergic receptor 1.3 nM(Ki) D2 receptor 3.57 nM(Ki) D3 receptor 3.6 nM(Ki) D2L Receptor 4.16 nM(Ki) D4 receptor 4.66 nM(Ki) D2S Receptor 4.73 nM(Ki) α1A-adrenergic receptor 5 nM(Ki) 5-HT7 6.6 nM(Ki) α1B-adrenergic receptor 9 nM(Ki) 5-HT2C 12 nM(Ki) 5-HT1B 14.9 nM(Ki) α2a-adrenergic receptor 16.5 nM(Ki) H1 receptor 20.1 nM(Ki) 5-HT2B 61.9 nM(Ki) 5-HT1D 84.6 nM(Ki) α2b-adrenergic receptor 108 nM(Ki) H2 receptor 120 nM(Ki) 5-HT5A 206 nM(Ki) 5-HT5A 206 nM(Ki) D1 receptor 244 nM(Ki) D5 receptor 290 nM(Ki)
In vitro	Risperidone se une a los receptores DA y de serotonina (5HT), particularmente en las neuronas de las estructuras estriatales y límbicas. Este compuesto afecta significativamente el nivel del factor de crecimiento nervioso (NGF) cerebral, sugiriendo que influye en el recambio de factores de crecimiento endógenos. Disminuye significativamente las concentraciones de BDNF en la corteza frontal, la corteza occipital y el hipocampo, y disminuye o aumenta los receptores TrkB en estructuras cerebrales seleccionadas. Este químico aumenta significativamente la unión de D(2) en la corteza prefrontal medial en un 34% en las regiones del prosencéfalo de la rata. Produce una regulación al alza aún mayor de los receptores D(4) en CPu (37%), NAc (32%) e HIP (37%) en las regiones del prosencéfalo de la rata. Este compuesto inhibe significativamente la producción de NO y citocinas proinflamatorias por la microglía activada. Él (1-50 mM) mejora significativamente la acumulación intracelular de Rh123 en células Caco-2 al inhibir la actividad de la P-gp con un valor de CI(50) de 5,87 mM.
In vivo	Risperidone no afecta significativamente el aumento de peso corporal (BWG), la ingesta de alimentos (FI), la tolerancia a la glucosa o los niveles de leptina, a pesar de que la prolactina y la corticosterona están significativamente elevadas en ratas macho. Este compuesto aumenta significativamente el BWG y la FI en ratas hembras. Él (0,05 mg/kg) aumenta la ingesta de alimentos y la expresión del gen de la leptina en el tejido adiposo blanco (WAT), pero la tasa de aumento de peso corporal no se ve afectada en ratas. Este compuesto (0,5 mg/kg) provoca una reducción en el aumento de peso corporal, así como una expresión mejorada del gen Ucp1 en el BAT y concentraciones séricas de prolactina en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10861791/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303062/ [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 17363222 [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12443990/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12366389/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06218979	Recruiting	Psychosis\|Food-drug Interaction	Helsinki University Central Hospital\|University of Helsinki	December 4 2023	Phase 1
NCT05710237	Recruiting	Treatment-resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	July 1 2023	Phase 2
NCT05374356	Unknown status	Post-Operative Confusion	University of Manitoba	May 2022	Not Applicable
NCT04567524	Completed	Schizophrenia Schizoaffective	Lyndra Inc.\|Worldwide Clinical Trials	August 13 2020	Phase 2
NCT03978832	Completed	Schizophrenia	Indivior Inc.	June 28 2019	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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Risperidone 5-HT Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 410.48