Risperidone

N.º de catálogoS1615 Lote:S161502

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Datos técnicos

Fórmula

C23H27FN4O2
Peso molecular 410.48 Número CAS 106266-06-2
Solubilidad (25°C)* In vitro Ethanol 4 mg/mL (9.74 mM)
DMSO 3 mg/mL (7.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.150mg/ml (0.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.150mg/ml (0.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Risperidone (R-64766) es un antagonista multidirigido para los receptores de dopamina, serotonina, adrenérgicos e histamínicos, utilizado para tratar la esquizofrenia y el trastorno bipolar.
Objetivos
5-HT2A α2c-adrenergic receptor D2 receptor D3 receptor D2L Receptor Ver más
0.17 nM(Ki) 1.3 nM(Ki) 3.57 nM(Ki) 3.6 nM(Ki) 4.16 nM(Ki)
In vitro

Risperidone se une a los receptores DA y de serotonina (5HT), particularmente en las neuronas de las estructuras estriatales y límbicas. Este compuesto afecta significativamente el nivel del factor de crecimiento nervioso (NGF) cerebral, sugiriendo que influye en el recambio de factores de crecimiento endógenos. Disminuye significativamente las concentraciones de BDNF en la corteza frontal, la corteza occipital y el hipocampo, y disminuye o aumenta los receptores TrkB en estructuras cerebrales seleccionadas. Este químico aumenta significativamente la unión de D(2) en la corteza prefrontal medial en un 34% en las regiones del prosencéfalo de la rata. Produce una regulación al alza aún mayor de los receptores D(4) en CPu (37%), NAc (32%) e HIP (37%) en las regiones del prosencéfalo de la rata. Este compuesto inhibe significativamente la producción de NO y citocinas proinflamatorias por la microglía activada. Él (1-50 mM) mejora significativamente la acumulación intracelular de Rh123 en células Caco-2 al inhibir la actividad de la P-gp con un valor de CI(50) de 5,87 mM.

In vivo

Risperidone no afecta significativamente el aumento de peso corporal (BWG), la ingesta de alimentos (FI), la tolerancia a la glucosa o los niveles de leptina, a pesar de que la prolactina y la corticosterona están significativamente elevadas en ratas macho. Este compuesto aumenta significativamente el BWG y la FI en ratas hembras. Él (0,05 mg/kg) aumenta la ingesta de alimentos y la expresión del gen de la leptina en el tejido adiposo blanco (WAT), pero la tasa de aumento de peso corporal no se ve afectada en ratas. Este compuesto (0,5 mg/kg) provoca una reducción en el aumento de peso corporal, así como una expresión mejorada del gen Ucp1 en el BAT y concentraciones séricas de prolactina en ratas.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10861791/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303062/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 17363222
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12443990/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12366389/

Sellecks Risperidone Ha sido citado por 4 Publicaciones

Dual-cardiotoxicity evaluation of torsadogenic risk drugs using human iPSC-derived cardiomyocytes [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 786:152756] PubMed: 41043280
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] PubMed: 34562639
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
The evolution of a series of behavioral traits is associated with autism-risk genes in cavefish. [ BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89] PubMed: 29909776

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