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Cisapride hydrate 5-HT Receptor agonista

Name: Cisapride hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4751
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S4751

Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) actúa directamente como un agonista selectivo del 5-HT4 receptor de serotonina con un IC50 de 0,483 μM. Y también actúa indirectamente como un parasimpaticomimético.

Cisapride hydrate 5-HT Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 483.96

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.69%

99.69

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
MCF7 cells	Function assay	Inhibition of human ERG in MCF7 cells, IC50=0.00646 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of human ERG td[wt:F656A] mutant expressed in HEK293 cells by whole cell patch clamp method, IC50=0.01 μM
CHO cells	Function assay	Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.03981 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	483.96	Fórmula	C₂₃H₂₉ClFN₃O₄.H₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	260779-88-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase			Smiles	COC1CN(CCC1NC(=O)C2=CC(=C(C=C2OC)N)Cl)CCCOC3=CC=C(C=C3)F.O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 96 mg/mL (198.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4 receptor (Cell-free assay) 0.483 μM hERG (Cell-free assay) <1 μM
In vitro	Cisapride inhibe la corriente Kv vascular independientemente de la activación del receptor 5-HT4 de serotonina. Como bloqueador del canal HERG, cisapride puede inhibir el crecimiento de células de cáncer gástrico alterando la distribución del ciclo celular e induciendo la apoptosis, por lo que tiene un valor potencial en el tratamiento del cáncer gástrico. Cisapride podría inhibir el crecimiento y la clonogenicidad de líneas celulares de cáncer gástrico humano mediante el bloqueo específico del canal HERG de manera dependiente del tiempo y la dosis, mientras que tiene pocos efectos en las células GES.
In vivo	Cisapride se prescribe ampliamente para el tratamiento de disfunciones de la motilidad gastrointestinal, como el trastorno por reflujo gastroesofágico (ERGE), la pseudoobstrucción intestinal crónica y la gastroparesia por estreñimiento de tránsito lento. Aunque cisapride es un agente procinético beneficioso, se han reportado varios efectos secundarios comunes, como dolor abdominal, náuseas, diarrea y aumento de la frecuencia de la micción. En ratas, el perfil de PK indica que la T_1/2 para cisapride es de 1,48 h.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26761776/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27569285/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15846098/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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