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Cisapride hydrate 5-HT Receptor agonist

Name: Cisapride hydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4751
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.: S4751

Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) acts directly as a selective serotonin 5-HT4 receptor agonist with IC50 of 0.483 μM. And It also acts indirectly as a parasympathomimetic.

Cisapride hydrate 5-HT Receptor agonist Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 483.96

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.69%

99.69

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
MCF7 cells	Function assay	Inhibition of human ERG in MCF7 cells, IC50=0.00646 μM
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of human ERG td[wt:F656A] mutant expressed in HEK293 cells by whole cell patch clamp method, IC50=0.01 μM
CHO cells	Function assay	Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.03981 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	483.96	Fórmula	C₂₃H₂₉ClFN₃O₄.H₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	260779-88-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase			Smiles	COC1CN(CCC1NC(=O)C2=CC(=C(C=C2OC)N)Cl)CCCOC3=CC=C(C=C3)F.O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 96 mg/mL (198.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.85mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.69mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT4 receptor (Cell-free assay) 0.483 μM hERG (Cell-free assay) <1 μM
In vitro	Cisapride inhibits vascular Kv current independently of serotonin 5-HT4-receptor activation. As HERG channel blocker, cisapride, can inhibit the growth of gastric cancer cells by altering distribution of cell cycle and inducing apoptosis so as to be of potential value in the treatment of gastric cancer. Cisapride could inhibit the growth and clonogenicity of human gastric cancer lines by specific blockage of HERG channel in a time- and dose-dependent manner while has little effects on GES cells.
In vivo	Cisapride is widely prescribed for the treatment of gastrointestinal motility dysfunctions, such as gastroesophageal reflux disorder (GERD), chronic intestinal pseudo-obstruction, and slow-transit constipation gastroparesis. Although cisapride is a beneficial prokinetic agent, several common side effects, such as abdominal pain, nausea, diarrhea, and increased frequency of urination, have been reported. In rat, the PK profile indicate the T_1/2 for cisapride is 1.48 h.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26761776/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27569285/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15846098/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):