Name: Zolmitriptan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1649
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	287.36	Fórmula	C₁₆H₂₁N₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	139264-17-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BW-311C90			Smiles	CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CC3COC(=O)N3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 57 mg/mL (198.35 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.85mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.41mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Zolmitriptan produce contracciones dependientes de la concentración de la arteria basilar de primates y de los anillos de la arteria coronaria epicárdica humana. Este compuesto muestra alta afinidad por los receptores recombinantes humanos 5-HT1D (anteriormente 5-HT1D alfa) y 5-HT1B (anteriormente 5-HT1D beta) en membranas de células CHO-K1 transfectadas. Aumenta I(K) de manera dependiente de la concentración (aumento máximo del 16,3%) con un valor de pD(2) de 7,03 en células de glioma C6 que expresan el receptor recombinante humano 5-HT(1B). Los aumentos de I(K) inducidos por este compuesto son prevenidos por el quelante de calcio, EGTA (5 mM), cuando se incluye en la pipeta de patch en células C6 que expresan receptores humanos 5-HT(1B) clonados.
In vivo	Zolmitriptan (3-30 mg/kg, i.v.) administrado diez minutos antes de la estimulación eléctrica unilateral del ganglio trigémino causa una inhibición dosis-dependiente de la extravasación de [125I]-albúmina dentro de la dura madre ipsilateral en cobayas anestesiados. Este compuesto (10-1000 mg/kg, i.v.) reduce selectivamente la conductancia arteriovenosa-anastomótica (AVA) produciendo una disminución máxima del 92,5%. También produce una reducción modesta de la conductancia extracerebral (23,9% de reducción máxima a 30 mg/kg, i.v.), pero no tiene efecto sobre la conductancia cerebral. Este químico (1-30 mg/kg, i.v.) produce disminuciones dosis-dependientes en la conductancia microvascular del oído (15% a 60%) que reflejan disminuciones en la conductancia arterial carótida en gatos anestesiados. Ejerce efectos antiagresivos conductualmente específicos en ratones. Este compuesto también disminuye la agresión aumentada por el alcohol con igual eficacia en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9154322/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10844127/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9865508/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11594437/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06074016	Completed	Healthy	Parc de Salut Mar\|Food and Drug Administration (FDA)	July 12 2023	Phase 1
NCT05019430	Recruiting	Cocaine Use Disorder	William Stoops\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)\|University of Kentucky	October 15 2021	Early Phase 1
NCT01085123	Completed	Migraine	AstraZeneca	May 2010	Phase 1
NCT00637286	Completed	Migraine	AstraZeneca	July 2004	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zolmitriptan 5-HT Receptor agonista

Estructura química

Peso molecular: 287.36