Zolmitriptan

N.º de catálogoS1649 Lote:S164903

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Datos técnicos

Fórmula

C16H21N3O2
Peso molecular 287.36 Número CAS 139264-17-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (198.35 mM)
Ethanol 57 mg/mL (198.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.85mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.41mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Zolmitriptan (BW-311C90) es un agonista novedoso y altamente selectivo del 5-HT(1B/1D) receptor, utilizado en el tratamiento de las migrañas agudas.
Objetivos
5-HT
In vitro

Zolmitriptan produce contracciones dependientes de la concentración de la arteria basilar de primates y de los anillos de la arteria coronaria epicárdica humana. Este compuesto muestra alta afinidad por los receptores recombinantes humanos 5-HT1D (anteriormente 5-HT1D alfa) y 5-HT1B (anteriormente 5-HT1D beta) en membranas de células CHO-K1 transfectadas. Aumenta I(K) de manera dependiente de la concentración (aumento máximo del 16,3%) con un valor de pD(2) de 7,03 en células de glioma C6 que expresan el receptor recombinante humano 5-HT(1B). Los aumentos de I(K) inducidos por este compuesto son prevenidos por el quelante de calcio, EGTA (5 mM), cuando se incluye en la pipeta de patch en células C6 que expresan receptores humanos 5-HT(1B) clonados.

In vivo

Zolmitriptan (3-30 mg/kg, i.v.) administrado diez minutos antes de la estimulación eléctrica unilateral del ganglio trigémino causa una inhibición dosis-dependiente de la extravasación de [125I]-albúmina dentro de la dura madre ipsilateral en cobayas anestesiados. Este compuesto (10-1000 mg/kg, i.v.) reduce selectivamente la conductancia arteriovenosa-anastomótica (AVA) produciendo una disminución máxima del 92,5%. También produce una reducción modesta de la conductancia extracerebral (23,9% de reducción máxima a 30 mg/kg, i.v.), pero no tiene efecto sobre la conductancia cerebral. Este químico (1-30 mg/kg, i.v.) produce disminuciones dosis-dependientes en la conductancia microvascular del oído (15% a 60%) que reflejan disminuciones en la conductancia arterial carótida en gatos anestesiados. Ejerce efectos antiagresivos conductualmente específicos en ratones. Este compuesto también disminuye la agresión aumentada por el alcohol con igual eficacia en ratones.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9154322/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10844127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9865508/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11594437/

Sellecks Zolmitriptan Ha sido citado por 1 Publicación

Entry of therapeutics into the brain: Influence of exposed polarity calculated in silico and measured in vitro by supercritical fluid chromatography. [ Int J Pharm, 2019, 560:294-305] PubMed: 30771469

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