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BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonista

Name: BMY 7378 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2691
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2691

BMY 7378 es un inhibidor multitarget del α2C-adrenoceptor y α1D-adrenoceptor con un pK_i de 6,54 y 8,2, respectivamente, y actúa como un agonista y antagonista mixto para el receptor 5-HT1A con un pK_i de 8,3.

BMY 7378 Dihydrochloride 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 458.42

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Control de calidad

Lote: S269101 DMSO]92 mg/mL]false]Water]92 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false Pureza: 99.13%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.13

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	458.42	Fórmula	C₂₂H₃₁N₃O₃.2HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	21102-95-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CCN3C(=O)CC4(CCCC4)CC3=O.Cl.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL (200.68 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 92 mg/mL

Ethanol : 20 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	15.000mg/ml (32.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 15 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT1A 8.3(pIC50) α1D-adrenoceptor 8.2(pKi) Dopamine D2 receptor 7.4(pIC50) α2C-adrenoceptor 6.54(pKi) 5-HT1C 6.4(pIC50) 5-HT1D 5.9(pIC50) H1 receptor 5.7(pIC50) 5-HT2 5.5(pIC50) H2 receptor 5.3(pIC50) α2-adrenoceptor 5.1(pIC50) β1-adrenoceptor 5.1(pIC50) Dopamine D1 receptor 5(pIC50)
In vitro	BMY 7378 muestra una selectividad 10 veces mayor por los α_2C-adrenoceptores sobre otros α₂-adrenoceptores con un pKi de 6,54. BMY 7378 es selectivo para el subtipo de α_1D-adrenoceptor (PKi: α_1b-adrenoceptor de hámster 6,2, α_1b-adrenoceptor humano 7,2; α_1c-adrenoceptor bovino 6,1, α_1c-adrenoceptor humano 6,6; α_1d-adrenoceptor de rata 8,2, α_1d-adrenoceptor humano 9,4 BMY 7378 a una concentración de 1 nM a 30 nM provoca efectos inhibidores de manera concentración-dependiente en el núcleo del rafe dorsal de rata.
In vivo	BMY 7378 (pA₂ de 8,67) es aproximadamente 100 veces más potente que la yohimbina (pA₂ de 6,62) contra las contracciones a la noradrenalina en la aorta de rata. BMY 7378 (pA₂ de 6,48) es aproximadamente 10 veces menos potente que la yohimbina (pA₂ de 7,56) al antagonizar la respuesta contráctil a la noradrenalina en la vena safena humana (α_2C-adrenoceptor). BMY 7378 reduce dosis-dependientemente (0,25-5 mg/kg s.c.) los niveles indetectables de pisoteo con las patas delanteras y balanceo de cabeza inducidos por 8-OH-DPAT (0,75 mg/kg s.c.) en ratas. BMY 7378 provoca una disminución marcada y dosis-dependiente (0,01-1,0 mg/kg s.c.) de la liberación de 5-HT en el hipocampo ventral de la rata anestesiada, detectada por microdiálisis cerebral en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16176444/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7713154/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1535319/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1970304/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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