Datos técnicos
| Fórmula | C22H31N3O3.2HCl |
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| Peso molecular | 458.42 | Número CAS | 21102-95-4 | ||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 92 mg/mL (200.68 mM) | ||||||||
| Water | 92 mg/mL (200.68 mM) | ||||||||||
| Ethanol | 20 mg/mL (43.62 mM) | ||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | BMY 7378 es un inhibidor multitarget del α2C-adrenoceptor y α1D-adrenoceptor con un pKi de 6,54 y 8,2, respectivamente, y actúa como un agonista y antagonista mixto para el receptor 5-HT1A con un pKi de 8,3. | |||||||||||
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| Objetivos |
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| In vitro | BMY 7378 muestra una selectividad 10 veces mayor por los α2C-adrenoceptores sobre otros α2-adrenoceptores con un pKi de 6,54. BMY 7378 es selectivo para el subtipo de α1D-adrenoceptor (PKi: α1b-adrenoceptor de hámster 6,2, α1b-adrenoceptor humano 7,2; α1c-adrenoceptor bovino 6,1, α1c-adrenoceptor humano 6,6; α1d-adrenoceptor de rata 8,2, α1d-adrenoceptor humano 9,4 BMY 7378 a una concentración de 1 nM a 30 nM provoca efectos inhibidores de manera concentración-dependiente en el núcleo del rafe dorsal de rata. | |||||||||||
| In vivo | BMY 7378 (pA2 de 8,67) es aproximadamente 100 veces más potente que la yohimbina (pA2 de 6,62) contra las contracciones a la noradrenalina en la aorta de rata. BMY 7378 (pA2 de 6,48) es aproximadamente 10 veces menos potente que la yohimbina (pA2 de 7,56) al antagonizar la respuesta contráctil a la noradrenalina en la vena safena humana (α2C-adrenoceptor). BMY 7378 reduce dosis-dependientemente (0,25-5 mg/kg s.c.) los niveles indetectables de pisoteo con las patas delanteras y balanceo de cabeza inducidos por 8-OH-DPAT (0,75 mg/kg s.c.) en ratas. BMY 7378 provoca una disminución marcada y dosis-dependiente (0,01-1,0 mg/kg s.c.) de la liberación de 5-HT en el hipocampo ventral de la rata anestesiada, detectada por microdiálisis cerebral en ratas. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[4] |
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Referencias
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