Name: Iloperidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1483
Rating: 5 (3 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	426.48	Fórmula	C₂₄H₂₇FN₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	133454-47-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	HP873			Smiles	CC(=O)C1=CC(=C(C=C1)OCCCN2CCC(CC2)C3=NOC4=C3C=CC(=C4)F)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 27 mg/mL (63.3 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.600mg/ml (3.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 580 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Iloperidone muestra alta afinidad (Ki < 10 nM) por los adrenoceptores alfa(1) de norepinefrina, los receptores D(3) de dopamina y los receptores 5-HT(2A) de serotonina. Este compuesto muestra mayor afinidad por el receptor de dopamina D3 (Ki = 7.1 nM) que por el receptor de dopamina D4 (Ki = 25 nM). Muestra alta afinidad por los receptores 5-HT6 y 5-HT7 (Ki = 42.7 nM y 21.6 nM, respectivamente), y se encuentra que tiene mayor afinidad por el 5-HT2A (Ki = 5.6 nM) que por el receptor 5-HT2C (Ki = 42.8 nM). Este químico aumenta significativamente la acumulación de dopa, un índice de la renovación de dopamina en respuesta al bloqueo del receptor D2, a dosis de 0.3 mg/kg a 10 mg/kg i.p. en el estriado y de 1 mg/kg a 10 mg/kg en el núcleo accumbens.
In vivo	Iloperidone ejerce efectos conductuales en modelos farmacológicos de ratas con alteración de la puerta sensoriomotora, consistentes con antipsicóticos "atípicos", mediados por el antagonismo de los receptores dopaminérgicos y noradrenérgicos. Este compuesto (1 y 3 mg/kg) previene los efectos disruptivos del PPI del tratamiento con 1 mg/kg de PCP. Este (0.3 mg/kg) previene los déficits del PPI inducidos por cirazolina, independientemente de sus efectos sobre la magnitud del sobresalto. Este químico (10 mg/kg) y Melperone (10 mg/kg) producen un aumento equivalente o menor en la liberación de DA en el núcleo accumbens (NAC) de ratas, respectivamente, en comparación con el mPFC, mientras que ninguno de ellos aumenta la liberación de acetilcolina (ACh) en el NAC.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750183/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8997630/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16762376/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445705/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05344365	Withdrawn	Parkinson Disease Psychosis	Vanda Pharmaceuticals	June 2022	Phase 2
NCT04969211	Completed	Healthy	Vanda Pharmaceuticals	June 30 2021	Phase 1
NCT04712734	Completed	Schizophrenia	Vanda Pharmaceuticals	January 13 2021	Phase 1
NCT01495169	Completed	Safety and Tolerability of Iloperidone	Vanda Pharmaceuticals	October 2011	Phase 1
NCT01529294	Completed	Hepatic Impairment	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 2010	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Iloperidone 5-HT Receptor inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 426.48