Iloperidone

N.º de catálogoS1483 Lote:S148302

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₂₇FN₂O₄

Peso molecular

426.48

Número CAS

133454-47-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

27 mg/mL (63.3 mM)

Ethanol

4 mg/mL (9.37 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.600mg/ml (3.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 580 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Iloperidone (HP873) es un antagonista de los receptores de dopamina (D2)/serotonina (5-HT2), utilizado para el tratamiento de la esquizofrenia.

Objetivos

5-HT

In vitro

Iloperidone muestra alta afinidad (Ki < 10 nM) por los adrenoceptores alfa(1) de norepinefrina, los receptores D(3) de dopamina y los receptores 5-HT(2A) de serotonina. Este compuesto muestra mayor afinidad por el receptor de dopamina D3 (Ki = 7.1 nM) que por el receptor de dopamina D4 (Ki = 25 nM). Muestra alta afinidad por los receptores 5-HT6 y 5-HT7 (Ki = 42.7 nM y 21.6 nM, respectivamente), y se encuentra que tiene mayor afinidad por el 5-HT2A (Ki = 5.6 nM) que por el receptor 5-HT2C (Ki = 42.8 nM). Este químico aumenta significativamente la acumulación de dopa, un índice de la renovación de dopamina en respuesta al bloqueo del receptor D2, a dosis de 0.3 mg/kg a 10 mg/kg i.p. en el estriado y de 1 mg/kg a 10 mg/kg en el núcleo accumbens.

In vivo

Iloperidone ejerce efectos conductuales en modelos farmacológicos de ratas con alteración de la puerta sensoriomotora, consistentes con antipsicóticos "atípicos", mediados por el antagonismo de los receptores dopaminérgicos y noradrenérgicos. Este compuesto (1 y 3 mg/kg) previene los efectos disruptivos del PPI del tratamiento con 1 mg/kg de PCP. Este (0.3 mg/kg) previene los déficits del PPI inducidos por cirazolina, independientemente de sus efectos sobre la magnitud del sobresalto. Este químico (10 mg/kg) y Melperone (10 mg/kg) producen un aumento equivalente o menor en la liberación de DA en el núcleo accumbens (NAC) de ratas, respectivamente, en comparación con el mPFC, mientras que ninguno de ellos aumenta la liberación de acetilcolina (ACh) en el NAC.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750183/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8997630/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16762376/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12445705/

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Sellecks Iloperidone Ha sido citado por 3 Publicaciones

A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697]	PubMed: 33517273
Exploring the kinetic selectivity of antipsychotics for dopamine D2 and 5-HT2A [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520]	PubMed: None
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753]	PubMed: 30361678

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