Datos técnicos
| Fórmula | C24H27FN2O4 |
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| Peso molecular | 426.48 | Número CAS | 133454-47-4 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 27 mg/mL (63.3 mM) | ||||
| Ethanol | 4 mg/mL (9.37 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Iloperidone (HP873) es un antagonista de los receptores de dopamina (D2)/serotonina (5-HT2), utilizado para el tratamiento de la esquizofrenia. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Iloperidone muestra alta afinidad (Ki < 10 nM) por los adrenoceptores alfa(1) de norepinefrina, los receptores D(3) de dopamina y los receptores 5-HT(2A) de serotonina. Este compuesto muestra mayor afinidad por el receptor de dopamina D3 (Ki = 7.1 nM) que por el receptor de dopamina D4 (Ki = 25 nM). Muestra alta afinidad por los receptores 5-HT6 y 5-HT7 (Ki = 42.7 nM y 21.6 nM, respectivamente), y se encuentra que tiene mayor afinidad por el 5-HT2A (Ki = 5.6 nM) que por el receptor 5-HT2C (Ki = 42.8 nM). Este químico aumenta significativamente la acumulación de dopa, un índice de la renovación de dopamina en respuesta al bloqueo del receptor D2, a dosis de 0.3 mg/kg a 10 mg/kg i.p. en el estriado y de 1 mg/kg a 10 mg/kg en el núcleo accumbens. | |
| In vivo | Iloperidone ejerce efectos conductuales en modelos farmacológicos de ratas con alteración de la puerta sensoriomotora, consistentes con antipsicóticos "atípicos", mediados por el antagonismo de los receptores dopaminérgicos y noradrenérgicos. Este compuesto (1 y 3 mg/kg) previene los efectos disruptivos del PPI del tratamiento con 1 mg/kg de PCP. Este (0.3 mg/kg) previene los déficits del PPI inducidos por cirazolina, independientemente de sus efectos sobre la magnitud del sobresalto. Este químico (10 mg/kg) y Melperone (10 mg/kg) producen un aumento equivalente o menor en la liberación de DA en el núcleo accumbens (NAC) de ratas, respectivamente, en comparación con el mPFC, mientras que ninguno de ellos aumenta la liberación de acetilcolina (ACh) en el NAC. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Iloperidone Ha sido citado por 3 Publicaciones
| A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] | PubMed: 33517273 |
| Exploring the kinetic selectivity of antipsychotics for dopamine D2 and 5-HT2A [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520] | PubMed: None |
| Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] | PubMed: 30361678 |
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