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LY310762 HCl 5-HT Receptor antagonista

Cat. No.S2669

LY310762 es un antagonista del receptor 5-HT1D con un Ki de 249 nM, teniendo una afinidad más débil por el receptor 5-HT1B.
LY310762 HCl 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 430.94

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Control de calidad

Lote: S266901 4-Methylpyridine]24 mg/mL]true]DMSO]0.4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 98.74%
98.74

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 430.94 Fórmula

C24H27FN2O2.HCl

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 192927-92-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CC1(C2=CC=CC=C2N(C1=O)CCN3CCC(CC3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)F)C.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

4-Methylpyridine : 24 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (0.92 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
5-HT1D
249 nM(Ki)
In vitro
LY310762 tiene una mayor afinidad por el receptor 5-HT1D de cobaya que por el receptor 5-HT1B. LY310762 potencia la salida de [3H]5-HT inducida por potasio de cortes corticales de cobaya con una EC50 de 30 nM. La potenciación máxima de la salida inducida por potasio que se obtiene con LY310762 es de aproximadamente el 40 %. LY310762 bloquea la disminución de la amplitud del EPSC inducida por sumatriptán.
In vivo
La administración sistémica de LY310762 (10 mg/kg i.p.) produce una mejora significativa adicional en la respuesta 5-HT a la fluoxetina (20 mg/kg i.p.) en comparación con los animales que recibieron una inyección de vehículo de control. En animales tratados con fluoxetina, los niveles de 5-HT aumentan de 312±43% a un máximo de 683% después de LY310762. En animales de control, los niveles de 5-HT permanecen inalterados (250%). LY310762 administrado solo también aumenta significativamente los niveles basales de 5-HT por encima de los controles del vehículo, alcanzando un máximo del 258% en comparación con el control previo a la inyección.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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