Datos técnicos
| Fórmula | C24H27FN2O2.HCl |
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| Peso molecular | 430.94 | Número CAS | 192927-92-7 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | 4-Methylpyridine | 24 mg/mL calentado con baño de agua a 50 ºC (55.69 mM) | |
| DMSO | 0.4 mg/mL (0.92 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | LY310762 es un antagonista del receptor 5-HT1D con un Ki de 249 nM, teniendo una afinidad más débil por el receptor 5-HT1B. | ||
|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | LY310762 tiene una mayor afinidad por el receptor 5-HT1D de cobaya que por el receptor 5-HT1B. LY310762 potencia la salida de [3H]5-HT inducida por potasio de cortes corticales de cobaya con una EC50 de 30 nM. La potenciación máxima de la salida inducida por potasio que se obtiene con LY310762 es de aproximadamente el 40 %. LY310762 bloquea la disminución de la amplitud del EPSC inducida por sumatriptán. | ||
| In vivo | La administración sistémica de LY310762 (10 mg/kg i.p.) produce una mejora significativa adicional en la respuesta 5-HT a la fluoxetina (20 mg/kg i.p.) en comparación con los animales que recibieron una inyección de vehículo de control. En animales tratados con fluoxetina, los niveles de 5-HT aumentan de 312±43% a un máximo de 683% después de LY310762. En animales de control, los niveles de 5-HT permanecen inalterados (250%). LY310762 administrado solo también aumenta significativamente los niveles basales de 5-HT por encima de los controles del vehículo, alcanzando un máximo del 258% en comparación con el control previo a la inyección. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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