Prucalopride 5-HT Receptor agonista

Prucalopride induce contracciones de manera dosis-dependiente con un pEC50 de 7,5. Este compuesto (1 mM) amplifica significativamente la contracción de rebote del colon proximal de cobaya después de la estimulación por campo eléctrico. Induce la relajación de la preparación de esófago de rata de la túnica muscular de la mucosa del esófago de rata con un pEC50 de 7,8, produciendo una curva de concentración-respuesta monofásica. [1]

El número de evacuaciones intestinales completas por semana es del 30,9 % en los que recibieron 2 mg de Prucalopride y del 28,4 % en los que recibieron 4 mg de este compuesto, en comparación con el 12,0 % en el grupo placebo. El 47,3 % de los pacientes que recibieron 2 mg de este compuesto y el 46,6 % de los que recibieron 4 mg del mismo tuvieron un aumento en el número de evacuaciones intestinales espontáneas y completas de una o más por semana, en promedio, en comparación con el 25,8 % en el grupo placebo. Este compuesto (2 mg o 4 mg) mejora significativamente todos los demás puntos finales de eficacia secundarios, incluida la satisfacción de los pacientes con su función intestinal y el tratamiento, y su percepción de la gravedad de sus síntomas de estreñimiento. [2] Este (4 mg diarios) acelera el vaciamiento gástrico general y el tránsito del intestino delgado en pacientes con estreñimiento sin un trastorno de evacuación rectal. Este químico (4 mg diarios) tiende a acelerar el tránsito colónico general con un tránsito colónico general y un vaciamiento del colon ascendente significativamente más rápidos. [3] Proporciones más altas de pacientes con este compuesto de 2 mg (19,5 %) y 4 mg (23,6 %) tuvieron tres o más evacuaciones intestinales completas espontáneas (SCBM)/semana en comparación con el placebo (9,6 %). También mejora significativamente los puntos finales secundarios de eficacia y calidad de vida, incluida la proporción de pacientes con un aumento de una o más SCBM/semana, la completitud de la evacuación, la gravedad percibida de la enfermedad y la efectividad del tratamiento, y la calidad de vida. [4] Este compuesto altera los patrones de motilidad contráctil colónica de forma dosis-dependiente al estimular contracciones agrupadas de alta amplitud en el colon proximal y al inhibir la actividad contráctil en el colon distal de perros en ayunas. También provoca una disminución dosis-dependiente en el tiempo hasta la primera contracción migratoria gigante (GMC); a dosis más altas de este químico, la primera GMC generalmente ocurre dentro de la primera media hora después del tratamiento. [5]