Prucalopride

N.º de catálogoS2875 Lote:S287502

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Datos técnicos

Fórmula

C18H26ClN3O3
Peso molecular 367.87 Número CAS 179474-81-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (201.15 mM)
Ethanol 74 mg/mL (201.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.500mg/ml (1.36mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Prucalopride (R-93877) es un agonista selectivo de alta afinidad del receptor 5-HT para el receptor 5-HT4A y 5-HT4B con Ki de 2,5 nM y 8 nM, respectivamente, y exhibe una selectividad >290 veces mayor contra otros subtipos de receptores 5-HT.
Objetivos
5-HT4A 5-HT4B
2.5 nM(Ki) 8 nM(Ki)
In vitro Prucalopride induce contracciones de manera dosis-dependiente con un pEC50 de 7,5. Este compuesto (1 mM) amplifica significativamente la contracción de rebote del colon proximal de cobaya después de la estimulación por campo eléctrico. Induce la relajación de la preparación de esófago de rata de la túnica muscular de la mucosa del esófago de rata con un pEC50 de 7,8, produciendo una curva de concentración-respuesta monofásica.
In vivo El número de evacuaciones intestinales completas por semana es del 30,9 % en los que recibieron 2 mg de Prucalopride y del 28,4 % en los que recibieron 4 mg de este compuesto, en comparación con el 12,0 % en el grupo placebo. El 47,3 % de los pacientes que recibieron 2 mg de este compuesto y el 46,6 % de los que recibieron 4 mg del mismo tuvieron un aumento en el número de evacuaciones intestinales espontáneas y completas de una o más por semana, en promedio, en comparación con el 25,8 % en el grupo placebo. Este compuesto (2 mg o 4 mg) mejora significativamente todos los demás puntos finales de eficacia secundarios, incluida la satisfacción de los pacientes con su función intestinal y el tratamiento, y su percepción de la gravedad de sus síntomas de estreñimiento. Este (4 mg diarios) acelera el vaciamiento gástrico general y el tránsito del intestino delgado en pacientes con estreñimiento sin un trastorno de evacuación rectal. Este químico (4 mg diarios) tiende a acelerar el tránsito colónico general con un tránsito colónico general y un vaciamiento del colon ascendente significativamente más rápidos. Proporciones más altas de pacientes con este compuesto de 2 mg (19,5 %) y 4 mg (23,6 %) tuvieron tres o más evacuaciones intestinales completas espontáneas (SCBM)/semana en comparación con el placebo (9,6 %). También mejora significativamente los puntos finales secundarios de eficacia y calidad de vida, incluida la proporción de pacientes con un aumento de una o más SCBM/semana, la completitud de la evacuación, la gravedad percibida de la enfermedad y la efectividad del tratamiento, y la calidad de vida. Este compuesto altera los patrones de motilidad contráctil colónica de forma dosis-dependiente al estimular contracciones agrupadas de alta amplitud en el colon proximal y al inhibir la actividad contráctil en el colon distal de perros en ayunas. También provoca una disminución dosis-dependiente en el tiempo hasta la primera contracción migratoria gigante (GMC); a dosis más altas de este químico, la primera GMC generalmente ocurre dentro de la primera media hora después del tratamiento.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18509121/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159875/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18987031/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Concentration-dependent facilitation by prucalopride of electrically induced submaximal cholinergic contractions. Influence of 0.003, 0.01 and 0.03 μmol/L prucalopride, administered to separate strips (A-C) and of 0.3 nmol/L to 1 μmol/L prucalopride, added cumulatively (D-F) on submaximal electrically induced cholinergic contractions at V50% (10 seconds trains at 4 Hz [fundus] or 8 Hz [jejunum and colon], 0.5 milliseconds, interval of 5 [fundus and colon] or 10 minutes [jejunum]) in murine fundus (A,D), jejunum (B,E) and colon (C,F). Contractions are expressed as percentage of the mean of the five contractions before adding prucalopride. Experiments were performed in the continuous presence of 4 μmol/L guanethidine, 300 μmol/L l-NAME and for colon also 1 μmol/L MRS 2500. Means±SEM; ns not significant, *P<.05, **P<.01, ***P<.001 vs control (one-way ANOVA with Bonferroni corrected t test)</p>

, , Neurogastroenterol Motil, 2017, doi: 10.1111/nmo.13064

Comparison of gastrointestinal transit tracked over 12 h for animals treated with different concentrations of loperamide, prucalopride, and for DMSO-treated/control animals (dotted line) at 4 h (black), 9 h (light grey), and 12 h (dark grey) (n = 6-13 animals per group). (A) Transit scores for 6 solid beads, and (B) Location of the leading bead. Transit scoring is detailed in Table 1. Asterisks indicate the significance of each treatment relative to controls (*p < 0.05; **p < 0.01). Data show mean ± SEM.

Datos de [ , , Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51. ]

Sellecks Prucalopride Ha sido citado por 5 Publicaciones

Preoperative administration of the 5-HT4 receptor agonist prucalopride reduces intestinal inflammation and shortens postoperative ileus via cholinergic enteric neurons. [ Gut, 2019, 68(8):1406-1416] PubMed: 30472681
Modulation of Cytokine-Induced Astrocytic Endothelin-1 Production as a Possible New Approach to the Treatment of Multiple Sclerosis [ Front Pharmacol, 2019, 10:1491] PubMed: 31969819
Gastric Emptying and Gastrointestinal Transit Compared among Native and Hydrolyzed Whey and Casein Milk Proteins in an Aged Rat Model. [ Nutrients, 2017, 9(12)] PubMed: 29236034
5-HT4 receptors facilitate cholinergic neurotransmission throughout the murine gastrointestinal tract. [Pauwelyn V, et al. Neurogastroenterol Motil, 2017, 10.1111/nmo.13064] PubMed: 28332745
Tracking gastrointestinal transit of solids in aged rats as pharmacological models of chronic dysmotility. [Dalziel JE, et al. Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51] PubMed: 27028044

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