Name: Granisetron HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1345
Rating: 5 (1 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	348.87	Fórmula	C₁₈H₂₄N₄O.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	107007-99-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1C2CCCC1CC(C2)NC(=O)C3=NN(C4=CC=CC=C43)C.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 69 mg/mL

Ethanol : 21 mg/mL

DMSO : 17 mg/mL (48.72 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3
In vitro	Granisetron bloquea la corriente rectificadora tardía (IK) de los miocitos ventriculares felinos aislados con una KD de 4,3 mM. Granisetron muestra una dependencia intrínseca del voltaje ya que el bloqueo aumenta con la despolarización. Granisetron bloquea desde el lado intracelular en un sitio de unión ubicado al 10% a través del campo eléctrico transmembrana. Granisetron (3 mM) prolonga la duración del potencial de acción (APD) en aproximadamente un 30% a 0,5 Hz en miocitos ventriculares felinos aislados. Granisetron, pero no Ondansetron, podría prevenir la activación de presuntos autorreceptores 5-H, lo que lleva a una disminución en la liberación de serotonina por las células enterocromafines.
In vivo	Granisetron proporciona un beneficio sustancial contra la emesis inducida por cisplatino en el lechón, algunos animales están completamente protegidos durante las fases aguda y tardía. Granisetron (1 mg/kg, i.m.) administrado tres veces al día reduce significativamente la respuesta de arcadas+vómitos inducida por cisplatino en los días 1 y 2 en un 100,0% y 75,0%, respectivamente, en gatos. Granisetron o dexametasona mejoran significativamente las puntuaciones macroscópicas e histológicas, reducen la actividad de la mieloperoxidasa y disminuyen los niveles colónicos de citocinas inflamatorias y malondialdehído en ratas. Granisetron, no solo previene la secreción neta de líquido yeyunal inducida por la toxina del cólera, sino que también, y en proporción, inhibe la liberación de 5-HT en la luz intestinal de ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7834204/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8859001/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10720646/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20154102/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10882387/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04918862	Completed	1mg Vs 3 mg of Granisetron	Cairo University\|Mohamed Yousry Mohamed\|Tamer Fayez Safan\|Tamer Mohamed Khair\|Mohamed Ahmed A. M.D.\|Islam Mohamed Sayed	January 8 2021	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Granisetron HCl 5-HT Receptor antagonista

Estructura química

Peso molecular: 348.87