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Sarpogrelate hydrochloride 5-HT Receptor antagonista

Name: Sarpogrelate hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3706
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S3706

Sarpogrelate (MCI-9042) es un antagonista selectivo de 5-HT2A con valores de pKi de 8.52, 7.43 y 6.57 para los receptores 5-HT2A, 5-HT2C y 5-HT2B respectivamente.

Sarpogrelate hydrochloride 5-HT Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 465.97

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.77%

99.77

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Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	465.97	Fórmula	C₂₄H₃₁NO₆.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	135159-51-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	MCI-9042			Smiles	CN(C)CC(COC1=CC=CC=C1CCC2=CC(=CC=C2)OC)OC(=O)CCC(=O)O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 93 mg/mL (199.58 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 93 mg/mL

Ethanol : 31 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A (Cell-free) 0.2 nM(Kd) 5-HT2C (Cell-free) 1.1 nM(Kd) 5-HT2B (Cell-free) 2.1 nM(Ki) 5-HT2B (Cell-free) 2.1 nM(Kd)
In vitro	Sarpogrelate inhibe la formación de trombos, disminuye la agregación plaquetaria, inhibe tanto el espasmo y la contracción de la arteria coronaria inducidos por serotonina en modelos porcinos como la proliferación de células de músculo liso vascular. Sarpogrelate exhibe especificidad hacia los receptores 5-HT2, ya que carece de actividad antagonista significativa sobre los receptores 5-HT1, 5-HT3, 5-HT4, α1-, α2- y β-adrenérgicos, histamina H1, H2 y muscarínicos M3. Sarpogrelate inhibió específicamente el desencadenante de citocinas inducido por serotonina, pero no influyó en la proliferación celular inducida por el factor de crecimiento derivado de plaquetas, la endotelina o la angiotensina II. Sarpogrelate inhibió el aumento inducido por serotonina en la concentración intracelular de calcio ionizado libre, previno la activación de la proteína quinasa activada por mitógenos y reguló a la baja la expresión de los protooncogenes c-fos y c-jun. Sarpogrelate actuó en la fase G1 del ciclo celular.
In vivo	Sarpogrelate puede proteger completamente las retinas de BALB/c albinas, tanto estructural como funcionalmente, de la retinopatía inducida por la luz. Se utiliza clínicamente para el tratamiento de la inflamación vascular y la aterosclerosis. Sarpogrelate mitiga la albuminuria en la nefropatía diabética al dificultar la activación plaquetaria glomerular. Sarpogrelate mejora la nefropatía diabética no solo suprimiendo la infiltración de macrófagos, sino también mediante efectos antiinflamatorios y antifibróticos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12738034/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11426759/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26200496/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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