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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Sarpogrelate (MCI-9042) es un antagonista selectivo de 5-HT2A con valores de pKi de 8.52, 7.43 y 6.57 para los receptores 5-HT2A, 5-HT2C y 5-HT2B respectivamente.
Objetivos
5-HT2A (Cell-free)
5-HT2C (Cell-free)
5-HT2B (Cell-free)
5-HT2B (Cell-free)
0.2 nM(Kd)
1.1 nM(Kd)
2.1 nM(Ki)
2.1 nM(Kd)
In vitro
Sarpogrelate inhibe la formación de trombos, disminuye la agregación plaquetaria, inhibe tanto el espasmo y la contracción de la arteria coronaria inducidos por serotonina en modelos porcinos como la proliferación de células de músculo liso vascular. Sarpogrelate exhibe especificidad hacia los receptores 5-HT2, ya que carece de actividad antagonista significativa sobre los receptores 5-HT1, 5-HT3, 5-HT4, α1-, α2- y β-adrenérgicos, histamina H1, H2 y muscarínicos M3. Sarpogrelate inhibió específicamente el desencadenante de citocinas inducido por serotonina, pero no influyó en la proliferación celular inducida por el factor de crecimiento derivado de plaquetas, la endotelina o la angiotensina II. Sarpogrelate inhibió el aumento inducido por serotonina en la concentración intracelular de calcio ionizado libre, previno la activación de la proteína quinasa activada por mitógenos y reguló a la baja la expresión de los protooncogenes c-fos y c-jun. Sarpogrelate actuó en la fase G1 del ciclo celular.
In vivo
Sarpogrelate puede proteger completamente las retinas de BALB/c albinas, tanto estructural como funcionalmente, de la retinopatía inducida por la luz. Se utiliza clínicamente para el tratamiento de la inflamación vascular y la aterosclerosis. Sarpogrelate mitiga la albuminuria en la nefropatía diabética al dificultar la activación plaquetaria glomerular. Sarpogrelate mejora la nefropatía diabética no solo suprimiendo la infiltración de macrófagos, sino también mediante efectos antiinflamatorios y antifibróticos.
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
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