solo para uso en investigación

Dapoxetine HCl 5-HT Receptor inhibidor

Name: Dapoxetine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1869
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S1869

Dapoxetine HCl (LY-210448) es un novedoso inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina de acción corta, utilizado para el tratamiento de la eyaculación precoz.

Dapoxetine HCl 5-HT Receptor inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 341.87

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros 5-HT Receptor Inhibidores	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	341.87	Fórmula	C₂₁H₂₃NO.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	129938-20-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LY-210448			Smiles	CN(C)C(CCOC1=CC=CC2=CC=CC=C21)C3=CC=CC=C3.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (198.9 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 68 mg/mL

Ethanol : 68 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	La Dapoxetine no solo reduce la amplitud máxima de las corrientes Kv4.3, sino que también acelera la tasa de decaimiento de la inactivación de la corriente de manera concentración-dependiente. La Dapoxetine disminuye la integral de las corrientes Kv4.3 durante la duración de un pulso despolarizante con una IC50 de 5,3 μM. La Dapoxetine también provoca una aceleración sustancial en la inactivación en estado cerrado. La Dapoxetine produce un bloqueo significativo dependiente del uso, que se acompaña de una recuperación retardada de la inactivación de las corrientes Kv4.3. La Dapoxetine disminuye la amplitud máxima de las corrientes Kv1.5 y acelera la tasa de decaimiento de la inactivación de la corriente de manera concentración-dependiente con una IC50 de 11,6 μM. La Dapoxetine disminuye la amplitud de la corriente de cola y ralentiza el proceso de desactivación de Kv1.5, lo que resulta en un fenómeno de cruce de cola. La Dapoxetine produce un bloqueo dependiente del uso de Kv1.5 a frecuencias de 1 y 2 Hz y ralentiza el curso temporal de la recuperación de la inactivación. La Dapoxetine también parece ser un complemento útil de la morfina, disminuyendo el umbral de la analgesia, aunque la Dapoxetine en sí misma tiene una actividad analgésica insignificante. La Dapoxetine es el D-enantiómero de LY 243917 y es 3,5 veces más potente como inhibidor de la recaptación de Serotonin que el L-enantiómero.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22192593/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22538641/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16128601/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03018743	Unknown status	Premature Ejaculation	Pusan National University Hospital	January 2017	--
NCT01928563	Unknown status	Healthy Male Subjects	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	September 2013	Phase 1
NCT01366664	Completed	Ejaculation	Janssen Research & Development LLC	April 2011	Phase 1
NCT01063881	Completed	Sexual Dysfunction Physiological	Johnson & Johnson Pte Ltd	May 2010	Phase 3
NCT00211094	Completed	Ejaculation	Alza Corporation DE USA		Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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