Datos técnicos
| Fórmula | C21H23NO.HCl |
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| Peso molecular | 341.87 | Número CAS | 129938-20-1 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 68 mg/mL (198.9 mM) | ||||
| Water | 68 mg/mL (198.9 mM) | ||||||
| Ethanol | 68 mg/mL (198.9 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Dapoxetine HCl (LY-210448) es un novedoso inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina de acción corta, utilizado para el tratamiento de la eyaculación precoz. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | La Dapoxetine no solo reduce la amplitud máxima de las corrientes Kv4.3, sino que también acelera la tasa de decaimiento de la inactivación de la corriente de manera concentración-dependiente. La Dapoxetine disminuye la integral de las corrientes Kv4.3 durante la duración de un pulso despolarizante con una IC50 de 5,3 μM. La Dapoxetine también provoca una aceleración sustancial en la inactivación en estado cerrado. La Dapoxetine produce un bloqueo significativo dependiente del uso, que se acompaña de una recuperación retardada de la inactivación de las corrientes Kv4.3. La Dapoxetine disminuye la amplitud máxima de las corrientes Kv1.5 y acelera la tasa de decaimiento de la inactivación de la corriente de manera concentración-dependiente con una IC50 de 11,6 μM. La Dapoxetine disminuye la amplitud de la corriente de cola y ralentiza el proceso de desactivación de Kv1.5, lo que resulta en un fenómeno de cruce de cola. La Dapoxetine produce un bloqueo dependiente del uso de Kv1.5 a frecuencias de 1 y 2 Hz y ralentiza el curso temporal de la recuperación de la inactivación. La Dapoxetine también parece ser un complemento útil de la morfina, disminuyendo el umbral de la analgesia, aunque la Dapoxetine en sí misma tiene una actividad analgésica insignificante. La Dapoxetine es el D-enantiómero de LY 243917 y es 3,5 veces más potente como inhibidor de la recaptación de Serotonin que el L-enantiómero. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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