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Duloxetine Serotonin Transporter inhibidor

Name: Duloxetine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5071
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S5071

Duloxetine (LY-248686) es un potente inhibidor de la captación de serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) y noradrenalina (NE) in vitro e in vivo y es de 3 a 5 veces más eficaz en la inhibición de la captación de 5-HT.

Duloxetine Serotonin Transporter inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 297.41

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Otros Serotonin Transporter Inhibidores	Dapoxetine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	297.41	Fórmula	C₁₈H₁₉NOS	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	2 years -20°C liquid
Nº CAS	116539-59-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LY-248686			Smiles	CNCCC(C1=CC=CS1)OC2=CC=CC3=CC=CC=C32

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 59 mg/mL (198.37 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.950mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	serotonin reuptake norepinephrine reuptake
In vitro	Duloxetine es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina (5-HT) y norepinefrina. En comparación con sus efectos sobre la recaptación de 5-HT y norepinefrina, duloxetine inhibe débilmente la recaptación de dopamina y tiene una baja afinidad de unión por otros receptores de neurotransmisores, incluyendo los receptores adrenérgicos, muscarínicos (no selectivos) e histamínicos H1; los receptores de dopamina D2; los receptores 5-HT1A, 5-HT1D y 5-HT2C; y los receptores opioides. Estudios in vitro mostraron que más del 90% de duloxetine se une a proteínas en plasma humano. La unión ocurre principalmente a la albúmina y a la glicoproteína α1-ácida.
In vivo	Duloxetine alcanza una concentración plasmática máxima (Cmax) de aproximadamente 47 ng/mL (dosis de 40 mg dos veces al día) a 110 ng/mL (dosis de 80 mg dos veces al día) aproximadamente 6 horas después de la administración. La vida media de eliminación de duloxetine es de aproximadamente 10–12 horas y el volumen de distribución es de aproximadamente 1640 L. La biodisponibilidad oral absoluta promedió el 50%, con un rango del 30% al 80%, después de una dosis única de 60 mg en un estudio y promedió el 43%, con un rango del 19% al 71%, en otro estudio. La comida y la hora del día impactan la absorción de duloxetine, con la administración con alimentos y a la hora de acostarse retrasando la tmax en 4 horas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21366359/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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