Datos técnicos
| Fórmula | C18H19NOS |
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| Peso molecular | 297.41 | Número CAS | 116539-59-4 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Actividad biológica
| Descripción | Duloxetine (LY-248686) es un potente inhibidor de la captación de serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) y noradrenalina (NE) in vitro e in vivo y es de 3 a 5 veces más eficaz en la inhibición de la captación de 5-HT. | |||||
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| Objetivos |
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| In vitro | Duloxetine es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina (5-HT) y norepinefrina. En comparación con sus efectos sobre la recaptación de 5-HT y norepinefrina, duloxetine inhibe débilmente la recaptación de dopamina y tiene una baja afinidad de unión por otros receptores de neurotransmisores, incluyendo los receptores adrenérgicos, muscarínicos (no selectivos) e histamínicos H1; los receptores de dopamina D2; los receptores 5-HT1A, 5-HT1D y 5-HT2C; y los receptores opioides. Estudios in vitro mostraron que más del 90% de duloxetine se une a proteínas en plasma humano. La unión ocurre principalmente a la albúmina y a la glicoproteína α1-ácida. | |||||
| In vivo | Duloxetine alcanza una concentración plasmática máxima (Cmax) de aproximadamente 47 ng/mL (dosis de 40 mg dos veces al día) a 110 ng/mL (dosis de 80 mg dos veces al día) aproximadamente 6 horas después de la administración. La vida media de eliminación de duloxetine es de aproximadamente 10–12 horas y el volumen de distribución es de aproximadamente 1640 L. La biodisponibilidad oral absoluta promedió el 50%, con un rango del 30% al 80%, después de una dosis única de 60 mg en un estudio y promedió el 43%, con un rango del 19% al 71%, en otro estudio. La comida y la hora del día impactan la absorción de duloxetine, con la administración con alimentos y a la hora de acostarse retrasando la tmax en 4 horas. | |||||
| Densidad | 1.158 g/mL | |||||
Protocolo (de referencia)
Referencias
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