solo para uso en investigación

Lamotrigine Sodium Channel inhibidor

Name: Lamotrigine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3024
Rating: 5 (13 reviews)

Cat. No.S3024

Lamotrigine (BW-430C,LTG) es un nuevo fármaco anticonvulsivo para la inhibición de 5-HT con una IC50 de 240 μM y 474 μM en plaquetas humanas y sinaptosomas de cerebro de rata, y este compuesto también es un bloqueador de Sodium Channel.

Lamotrigine Sodium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 256.09

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Control de calidad

Lote: S302401 DMSO]10 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.76%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.76

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Sodium Channel Inhibidores	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	256.09	Fórmula	C₉H₇Cl₂N₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	84057-84-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BW-430C,LTG			Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=C(N=C(N=N2)N)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 10 mg/mL (39.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (39.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel 5-HT (human platelets) 240 μM 5-HT (rat brain synaptosomes) 474 μM
In vitro	La Lamotrigine estabiliza las membranas neuronales presinápticas mediante el bloqueo de los Sodium Channel dependientes de voltaje, previniendo así la liberación de neurotransmisores excitatorios, particularmente glutamato y aspartato. En tejido de la corteza cerebral de rata incubado con veratrina 10 mg/L, este compuesto es dos veces más potente en la inhibición de la liberación de glutamato y aspartato (ED 50 = 5.38 mg/L para cada uno) que la liberación de GABA (ED50 = 11.2 mg/L), y es mucho menos potente en la inhibición de la liberación de acetilcolina (ED50 = 25.6 mg/L) cuando los cortes corticales se exponen a veratrina 75 mg/L. La liberación basal de glutamato no se ve afectada. Este químico inhibe la descarga repetitiva sostenida de alta frecuencia de potenciales de acción dependientes de sodio, indicando un efecto directo sobre los Sodium Channel activados por voltaje. No induce efectos en el sistema nervioso central (SNC) similares al PCP, no actúa por inhibición directa en el receptor NMDA, y se esperaría que careciera de los efectos indeseables asociados con el bloqueo del NMDA.
In vivo	En ratones y ratas, la lamotrigina previene la extensión de las extremidades posteriores inducida por MES y pentetrazol, lo que sugiere un perfil antiepiléptico en animales. Estos efectos alcanzan su punto máximo 1 hora después de la administración de este compuesto y persisten durante más de 24 horas. Este químico es activo en la prueba de posdescarga EEG evocada eléctricamente, que se cree que indica actividad contra las crisis parciales simples y complejas. La duración de la posdescarga se reduce de forma dosis-dependiente por este compuesto en ratas a dosis intravenosas >5 mg/kg.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7691504/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3757936/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1334455/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3757935/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2492222/ [6] http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=d7e3572d-56fe-4727-2bb4-013ccca22678#nlm34090-1

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06049095	Recruiting	Healthy	Latigo Biotherapeutics	October 17 2023	Phase 1
NCT05420350	Recruiting	Meniere Disease\|Ménière''s Vertigo\|Vertigo Intermittent\|Vertigo Aural	Dent Neuroscience Research Center\|Cures Within Reach\|Dent Family Foundation	December 16 2020	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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